Bupivacaine Claris - skład
1 ml zawiera 2,5 mg lub 5 mg chlorowodorku bupiwakainy. Lek zawiera sód (3,15 mg/ml sodu).
Reklama
Bupivacaine Claris - działanie
Bupiwakaina jest silnie działającym amidowym środkiem znieczulającym miejscowo o długotrwałym działaniu. Wpływa on bardziej na nerwy czuciowe niż na nerwy ruchowe i nadaje się doskonale do wywoływania znieczulenia bez blokady ruchowej. U dorosłych ostateczny T0,5 bupiwakainy wynosi 3,5 h. Cmax zależy od miejsca wstrzyknięcia i jest największe po blokadzie nerwu międzyżebrowego. To jednak dawka całkowita leku, a nie jego stężenie, jest istotnym parametrem określającym maksymalne stężenia leku we krwi. Bupiwakaina ulega rozkładowi w wątrobie i jedynie 6% jest wydalane w niezmienionym stanie wraz z moczem.
Reklama
Bupivacaine Claris - wskazania
Do uzyskania miejscowego znieczulenia przez obwodową blokadę nerwu i ośrodkową blokadę nerwu (znieczulenie ogona końskiego lub zewnątrzoponowe), czyli do zastosowań specjalistycznych w sytuacjach wymagających długotrwałego znieczulenia. Lek jest również wskazany do zmniejszania bólów porodowych.
Reklama
Bupivacaine Claris - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek bupiwakainy, miejscowe amidowe środki znieczulające lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w regionalnym znieczuleniu dożylnym (blok Biera) oraz do blokady okołoszyjkowej w położnictwie. Przeciwwskazania w przypadku znieczulenia podpajęczynówkowego: aktywne choroby o.u.n. z ostrym przebiegiem (tj.: zapalenie opon mózgowych, guzy, choroba Heinego-Medina) i krwotok śródczaszkowy; zwężenie kanału kręgowego i aktywna choroba kręgosłupa (np.: zapalenie kręgosłupa, gruźlica, guzy) lub niedawno przebyte zdarzenia urazowe (np. złamania); posocznica; niedokrwistość złośliwa z podostrym przebiegiem zwyrodnienia szpiku kostnego; zakażenie skóry zarazkami ropotwórczymi w miejscu wstrzyknięcia lub w jego otoczeniu; wstrząs sercowy lub oligowolemiczny; zaburzenia krzepnięcia lub obecnie stosowane leczenie przeciwzakrzepowe.
Reklama
Bupivacaine Claris - ostrzeżenia
Znane są przypadki zatrzymania akcji serca w czasie stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub blokady nerwów obwodowych, w których resuscytacja okazała się trudna i musiała dłużej trwać, zanim pacjent na nią zareagował. Podobnie jak wszystkie środki znieczulające miejscowo, bupiwakaina zastosowana do miejscowych zabiegów znieczulających, prowadzących do powstania dużych stężeń leku we krwi, może spowodować objawy ostrego zatrucia ze strony o.u.n. i układu krążenia. Ma to zwłaszcza miejsce w przypadku omyłkowego podania donaczyniowo. W związku z dużymi stężeniami bupiwakainy w krążeniu układowym zanotowano przypadki takie jak niemiarowość komorowa serca, migotanie komór, nagła zapaść krążeniowa i zgon. Blokady większych nerwów obwodowych mogą wymagać podawania w dużych objętościach środków znieczulających miejscowo w miejscach silnie unaczynionych, znajdujących się często w pobliżu dużych naczyń, co stwarza większe ryzyko wprowadzenia leku donaczyniowo i (lub) wchłaniania układowego. Wielokrotne wstrzyknięcie chlorowodorku bupiwakainy może wywołać znaczne zwiększenie stężenia leku we krwi z każdym kolejnym podaniem dawki, na skutek powolnego gromadzenia się leku. Tolerancja zmienia się w zależności od stanu pacjenta. Pacjenci wycieńczeni, w podeszłym wieku lub z ostrym zachorowaniem powinni otrzymywać dawki zmniejszone odpowiednio do ich stanu fizycznego. Pacjenci leczeni lekami antyarytmicznymi klasy III (takimi jak np. amiodaron) powinni znajdować się pod szczególnym nadzorem i być monitorowani EKG, ponieważ niekorzystne działania na serce mogą się kumulować (efekt addycyjny). Środki znieczulające miejscowo należy stosować ostrożnie do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów z obniżoną wydolnością układu krążenia, gdyż mogą oni wykazywać gorszą zdolność do kompensowania zmian czynnościowych związanych z przedłużeniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego wywołanego przez te leki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wątroby lub u których występuje zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę. U pacjentów z hipowolemią, bez względu na jej przyczynę, w czasie znieczulenia podpajęczynówkowego może wystąpić gwałtowne i ciężkie obniżenie ciśnienia. Dlatego u pacjentów z nieleczoną hipowolemią lub z mocno osłabionym powrotem żylnym krwi do serca należy unikać stosowania znieczulania zewnątrzoponowego lub stosować je ostrożnie. Znieczulenie zewnątrzoponowe z użyciem dowolnego leku znieczulającego miejscowo może spowodować niedociśnienie krwi i bradykardię, czego należy się spodziewać i przedsięwziąć odpowiednie środki. Ze środków tych można wymienić uprzednie podanie do krwioobiegu roztworu krystaloidów lub koloidów. Jeśli nastąpi obniżenie ciśnienia, to należy je leczyć lekiem podwyższającym ciśnienie, takim jak efedryna w dawce 10–15 mg, podanej dożylnie. Głębokie obniżenie ciśnienia krwi może wynikać z hipowolemii na skutek krwotoku lub odwodnienia albo zamknięcie głównej tętnicy i żyły głównej u pacjentów z wielkim wodobrzuszem, wielkimi guzami w jamie brzusznej lub w zaawansowanej ciąży. Znacznego obniżenia ciśnienia należy unikać u pacjentów z niewydolnością serca. U pacjentów z hipowolemią o dowolnej etiologii w czasie wprowadzania znieczulenia zewnątrzoponowego może nastąpić gwałtowne i silne obniżenie ciśnienia. Znieczulenie zewnątrzoponowe może spowodować porażenie nerwów międzyżebrowych, a pacjenci z wysiękiem opłucnowym mogą cierpieć na dolegliwości ze strony układu oddechowego. Posocznica może zwiększać ryzyko tworzenia się ropnia wewnątrzrdzeniowego w okresie pooperacyjnym. Małe dawki leków znieczulających miejscowo wstrzyknięte w głowę i szyję, w tym znieczulenie pozagałkowe, okołozębowe i blokada splotu gwiaździstego mogą wywoływać układowe działanie toksyczne w wyniku nieumyślnego wstrzyknięcia dotętniczego. Wstrzyknięcia pozagałkowe mogą w bardzo rzadkich przypadkach dosięgnąć do przestrzeni podpajęczynówkowej, wywołując poważne reakcje, w tym przejściową ślepotę, zapaść krążeniową, bezdech, drgawki. Wstrzyknięcia poza- i okołogałkowe leków znieczulających miejscowo niosą ze sobą niewielkie ryzyko trwałego zaburzenia czynności mięśni gałki ocznej. Do głównych przyczyn należą uraz i (albo) miejscowe skutki działania toksycznego na mięśnie i (albo) nerwy. Ciężkość tego rodzaju reakcji tkankowych zależy od stopnia urazu, stężenia leku znieczulającego miejscowo oraz czasu trwania działania leku znieczulającego miejscowo na daną tkankę. Z tego powodu, tak jak w przypadku wszystkich leków znieczulających miejscowo, należy stosować najmniejsze skuteczne stężenie i dawkę leku znieczulającego miejscowo. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku wstrzykiwania leków znieczulających w miejsca objęte zapaleniem lub zakażone. 1 ml roztworu zawiera 3,15 mg (0,14 mmol) sodu, co należy wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów na diecie z kontrolowaną ilością sodu.
Reklama
Bupivacaine Claris - ciąża
Nie należy stosować bupiwakainy do wstrzykiwań w okresie ciąży, o ile oczekiwane korzyści nie przewyższają ryzyka. Istnieje niewiele danych na temat stosowania bupiwakainy u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie przeżywalności potomstwa oraz działanie embriotoksyczne. Bupiwakaina w postaci roztworu jest przeciwwskazana do stosowania w blokadach okołoszyjkowych w położnictwie (ryzyko bradykardii u płodu). Bupiwakaina przechodzi do mleka matki, ale w tak nieznacznych ilościach, że w zakresie dawek leczniczych nie ma żadnego ryzyka dla dziecka.
Reklama
Bupivacaine Claris - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, niedociśnienie. Często: parestezje, zawroty głowy; bradykardia; nadciśnienie; wymioty; zatrzymanie moczu. Niezbyt często: objawy działania toksycznego ze strony o.u.n. (drgawki, parestezja wokół ust, zdrętwienie języka, zwiększona ostrość słuchu, niewyraźne widzenie, utrata świadomości, drżenie kończyn, uczucie pustki w głowie, szum w uszach, dyzartria). Rzadko: reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny; neuropatia, uszkodzenie nerwu obwodowego, zapalenie pajęczynówki; podwójne widzenie; zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca; zahamowanie czynności układu oddechowego.
Bupivacaine Claris - interakcje
Bupiwakainę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inne środki znieczulające miejscowo lub środki o budowie pokrewnej ze środkami znieczulającymi miejscowo typu amidowego, np. niektóre leki antyarytmiczne jak np. lidokaina i meksyletyna, ponieważ układowe działanie toksyczne kumuluje się (efekt addytywny). Nie przeprowadzono badań specyficznych oddziaływań bupiwakainy z lekami antyarytmicznymi klasy III (takimi, jak np. amiodaron), ale zaleca się ostrożność w takich przypadkach. Doniesiono o przypadkach silnego obniżenia ciśnienia, gdy klonidynę zmieszano ze środkiem znieczulającym miejscowo, takim jak bupiwakaina, w zastosowaniach do znieczulenia. W połączeniu z ketaminą może wystąpić działanie neurotoksyczne.
Bupivacaine Claris - dawkowanie
Dawkowanie zależy od obszaru przeznaczonego do znieczulenia, unaczynienia tkanek, liczby segmentów neuronalnych, które mają być zablokowane, indywidualnej tolerancji oraz od zastosowanej metody znieczulania. Maksymalną dawkę należy określić na podstawie oceny masy ciała i fizycznego stanu pacjenta oraz uwzględnienia oczekiwanej szybkości wchłaniania układowego z określonego miejsca wstrzyknięcia leku. Dotychczasowe doświadczenie wskazuje na to, że pojedyncza dawka do 150 mg chlorowodorku bupiwakainy jest dawką odpowiednią. Następnie można podawać dawki do 50 mg co 2 h. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 2 mg/kg w czterogodzinnym przedziale czasowym. Przy stosowaniu długotrwałych znieczuleń, czy to metodą ciągłego wlewu czy to przez wielokrotne podawanie leku w całej dawce jednorazowo (w bolusie), należy rozważyć ryzyko powstania toksycznego stężenia w osoczu lub wywołania miejscowego uszkodzenia nerwu. Dorośli. Znieczulenie chirurgiczne. Podawanie dolędźwiowo do znieczulenia zewnątrzoponowego (dawka obejmuje dawkę próbną): operacja chirurgiczna, cięcie cesarskie - 15-30 ml roztw. o stężeniu 5 mg/ml. Podawanie dopiersiowo do znieczulenia zewnątrzoponowego (dawka obejmuje dawkę próbną): operacja chirurgiczna - 5-15 ml roztw. o stęż. 2,5 mg/ml lub 5-10 ml roztw. o stęż. 5 mg/ml. Znieczulenie zewnątrzoponowe ogona końskiego (dawka obejmuje dawkę próbną): 20-30 ml roztw. o stęż. 2,5 mg/ml lub 5 mg/ml. Blokada większa nerwów (należy dostosować dawkę w zależności od miejsca podawania i stanu pacjenta): 10-35 ml roztw. o stęż. 5 mg/ml. Znieczulenie nasiękowe pola operacyjnego (np. blokady małych nerwów): <60 ml roztw. o stęż 2,5 mg/ml lub ≤30 ml o stęż. 5 mg/ml. Zwalczanie ostrego bólu. Podawanie leku dolędźwiowo do znieczulenia zewnątrzoponowego: wstrzyknięcia okresowe (np. łagodzenie bólu pooperacyjnego) - 6-15 ml (minimalny odstęp 30 min) roztw. o stęż. 2,5 mg/ml (ogółem ≤500 mg/24 h); wlew ciągły - 5-7,5 ml (na godz.) roztw. o stęż. 2,5 mg/ml (lek stosuje się często do podawania zewnątrzoponowego razem z odpowiednim opioidem, całkowita dawka ≤500 mg/24 h). Podawanie dopiersiowo do znieczulenia zewnątrzoponowego: wlew ciągły - 4-7,5 ml (na godz.) roztw. o stęż. 2,5 mg/ml. Znieczulenie dostawowe (np. po wziernikowaniu stawu kolanowego): ≤40 ml roztw. o stęż. 2,5 mg/ml (jeśli zastosowano dodatkowo bupiwakainę wprowadzoną dowolną inną metodą u tego samego pacjenta, nie należy przekroczyć całkowitej dawki równej 150 mg). Znieczulenie nasiękowe wokół pola operacyjnego (np. blokady małych nerwów): ≤60 ml roztw. o stęż. 2,5 mg/ml. Podane wyżej dawki należy zmniejszyć u pacjentów młodych, w podeszłym wieku lub w złym stanie ogólnym. Dzieci 1-12 lat. Łagodzenie ostrego bólu (przed- i pooperacyjnego): podawanie zewnątrzoponowe do ogona końskiego, podawanie zewnątrzoponowe dolędźwiowo, podawanie zewnątrzoponowe dopiersiowo - 0,6-0,8 ml roztw. o stęż. 2,5 mg/ml. U dzieci o dużej masie ciała często zachodzi potrzeba stopniowego zmniejszania dawki w oparciu o idealną masę ciała. U dzieci dawkę (do 2 mg/kg) należy obliczyć na podstawie masy ciała.
W celu uniknięcia wstrzyknięcia donaczyniowego, przed i podczas podawania głównej dawki należy często powtarzać aspirację powietrza, a dawkę główną powinno się wstrzykiwać powoli lub w niewielkich porcjach, z szybkością 25-50 mg/min. Podczas zabiegu należy ściśle obserwować funkcje życiowe pacjenta, z którym należy utrzymywać kontakt słowny. Przed wstrzyknięciem dawki dla znieczulenia zewnątrzoponowego zaleca się podanie dawki próbnej 3–5 ml bupiwakainy z dodatkiem adrenaliny.
Bupivacaine Claris - uwagi
Bupiwakaina w postaci roztworu do wstrzykiwań ma niewielki wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i do obsługi maszyn. Trzeba jednak pamiętać, że mogą wystąpić zawroty głowy i (lub) drgawki.
