Cefotaxim-MIP

Reklama

Cefotaxim-MIP - skład

1 fiolka zawiera 1 g lub 2 g cefotaksymu w postaci soli sodowej. 1 g proszku zawiera 48 mg sodu (ok. 2,1 mmol).

Reklama

Cefotaxim-MIP - działanie

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego wskutek hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Oporny na działanie β-laktamaz (z wyjątkiem enzymów o poszerzonym spektrum np. Bacteroides fragilis, Proteus vulgaris). Działa na bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus spp. (wytwarzające penicylinazy oraz niewytwarzające penicylinaz, koagulazo- dodatnie i koagulazo-ujemne szczepy), Streptococcus spp. β-hemolizujące i inne paciorkowce jak Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Clostridium spp.; Gram-ujemne: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Klebsiella spp., Proteus spp. (w tym szczepy indolo-dodatnie i indolo-ujemne), Enterobacter spp., Neisseria spp. (w tym szczepy N. gonorrhoeae wytwarzające β-laktamazy), Salmonella spp. (w tym S. typhi), Shigella spp., Providencia spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Pseudomonas spp. i Bacteroides spp. – niektóre szczepy Bacteroides fragilis są oporne. Nie działa na Chlamydia trachomatis. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-40%. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych osiąga stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest częściowo metabolizowany do deacetylocefotaksymu, który działa przeciwbakteryjnie. Po podaniu dożylnym stwierdzono nieco więcej niż 80% podanej dawki w moczu; niezmieniona postać cefotaksymu stanowiła 50-60%, reszta składała się z 3 metabolitów.T_0,5 we krwi wynosi 50-80 min, u pacjentów w podeszłym wieku 120-150 min.

Reklama

Cefotaxim-MIP - wskazania

Leczenie niżej wymienionych zakażeń, wywołanych przez wrażliwe drobnoustroje. Zakażenia dolnych dróg oddechowych wywołane przez Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes* (grupa A) i inne paciorkowce (w tym enterokoki, np. Enterococcus faecalis), Staphylococcus aureus (wytwarzające penicylinazę oraz niewytwarzające penicylinazy), Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), H. parainfluenzae, Proteus mirabilis, Serratia marcescens*, Enterobacter spp., indolo-dodatnie Proteus i Pseudomonas spp. (w tym P. aeruginosa). Zakażenia dróg moczowych wywołane przez Enterococcus spp., Staphylococcus epidermidis, S. aureus* (wytwarzające penicylinazę oraz niewytwarzające penicylinazy), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Providencia stuartii, Morganella morganii*, Providencia rettgeri*, Serratia marcescens i Pseudomonas spp. (w tym P. aeruginosa). Zakażenia narządów płciowych wywołane przez Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Enterococcus spp., Enterobacter spp.*, Klebsiella spp.*, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Bacteroides spp. (w tym Bacteroides fragilis*), Clostridium spp. i beztlenowe ziarniaki (w tym Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp.) i Fusobacterium spp. (w tym F. nucleatum*). Także nieskomplikowane postacie rzeżączki (szyjkowa, cewkowa lub odbytnicza) wywołane przez Neisseria gonorrhoeae, w tym szczepy wytwarzające penicylinazę. Cefotaksym, podobnie jak inne cefalosporyny, nie wykazuje skuteczności wobec Chlamydia trachomatis. U pacjentów z zapalnymi chorobami miednicy, wywołanymi między innymi przez C. trachomatis, należy dodatkowo zastosować odpowiednie leczenie przeciwko chlamydiom. Posocznica wywołana przez Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia marcescens, Staphylococcus aureus i Streptococcus spp. (w tym S. pneumoniae). Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Staphylococcus aureus (wytwarzające penicylinazę oraz niewytwarzające penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (grupa A) i inne paciorkowce, Enterococcus spp., Acinetobacter spp.*, Escherichia coli, Citrobacter spp. (w tym C. freundii*). Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris*, Morganella morganii, Providencia rettgeri *, Pseudomonas spp., Serratia marcescens, Bacteroides spp. i beztlenowe ziarniaki (w tym Peptostreptococcus spp.*, Peptococcus spp.). Zakażenia w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej wywołane przez Streptococcus spp.*, Escherichia coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp. oraz beztlenowe i tlenowe ziarniaki (w tym Peptostreptococcus spp.* i Peptococcus spp.*), Proteus mirabilis* i Clostridium spp.* Zakażenia kości i stawów wywołane przez Staphylococcus aureus (wytwarzające penicylinazę oraz niewytwarzające penicylinazy), Streptococcus spp. (w tym S. pyogenes*), Pseudomonas spp. (w tym P. aeruginosa*) i Proteus mirabilis*. Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych wywołane przez Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae*, Escherichia coli*. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym w przypadku zwiększonego zagrożenia wystąpienia zakażenia u pacjenta. *skuteczność wykazana na niewielkiej liczbie pacjentów (<10). Podczas podejmowania decyzji o leczeniu cefotaksymem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Reklama

Cefotaxim-MIP - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cefotaksym lub inne cefalosporyny. Nie stosować u osób uczulonych na penicyliny, gdyż może u nich wystąpić reakcja alergiczna na cefalosporyny (nadwrażliwość krzyżowa).

Reklama

Cefotaxim-MIP - ostrzeżenia

Przed zastosowaniem cefalosporyn należy ustalić, czy pacjent ma nadwrażliwość na penicyliny i inne antybiotyki β-laktamowe, gdyż może występować alergia krzyżowa (5-10% przypadków). U pacjentów otrzymujących cefotaksym opisywano ciężkie, w tym śmiertelne, reakcje nadwrażliwości. Jeśli wystąpi reakcja nadwrażliwości, leczenie należy bezwzględnie przerwać. Zastosowanie cefotaksymu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na cefalosporyny typu natychmiastowego, stwierdzoną w wywiadzie. Leczenie cefalosporynami należy podejmować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadwrażliwych na penicylinę, ponieważ między penicylinami i cefalosporynami występuje alergia krzyżowa. Szczególną ostrożność należy zachować u osób, u których wcześniej występowała ciężka alergia lub astma. U pacjentów mających skłonność do alergii istnieje możliwość wystąpienia reakcji alergicznej. Należy wówczas przerwać stosowanie cefotaksymu. Po zastosowaniu cefotaksymu zgłaszano przypadki ciężkich skórnych reakcji pęcherzowych, jak zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Należy poinformować pacjenta, że w razie wystąpienia niepożądanych reakcji obejmujących skórę i (lub) błony śluzowe, konieczny jest natychmiastowy kontakt z lekarzem przed kontynuacją leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek: dawkowanie należy zmodyfikować w zależności od obliczonego klirensu kreatyniny; należy zachować ostrożność, jeśli cefotaksym jest podawany razem z aminoglikozydami lub innymi lekami nefrotoksycznymi; u tych pacjentów, osób w wieku podeszłym oraz u pacjentów z występującą wcześniej niewydolnością nerek, należy monitorować czynność nerek. Duże dawki antybiotyków β-laktamowych zawłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek, mogą prowadzić do encefalopatii. Należy poinformować pacjenta, że w razie wystąpienia objawów encefalopatii konieczny jest natychmiastowy kontakt z lekarzem przed kontynuacją leczenia. Ciężkie i utrzymujące się biegunki mogą wskazywać na rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, które może być groźne dla życia. W pojedynczych przypadkach podczas stosowania antybiotyków o szerokim zakresie działania zaobserwowano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita cienkiego i okrężnicy. Należy wówczas zakończyć leczenie cefotaksymem i w razie konieczności natychmiast podjąć odpowiednie leczenie. Nie należy przyjmować leków hamujących perystaltykę jelit. Podczas leczenia cefotaksymem, zwłaszcza podawanym przez długi okres czasu, może rozwinąć się leukopenia, neutropenia i znacznie rzadziej, agranulocytoza. Jeśli leczenie trwa dłużej niż 7-10 dni, należy kontrolować parametry krwi i przerwać leczenie w przypadku wystąpienia neutropenii. W razie stosowania leku przez dłuższy okres, należy kontrolować czynność wątroby i nerek. Każde zastosowanie antybiotyków może powodować wzrost drobnoustrojów niewrażliwych na dany antybiotyk. Nie należy stosować cefotaksymu z dodatkiem lidokainy do wstrzykiwań domięśniowych u dzieci w 1. rż. Należy wziąć pod uwagę zawartość sodu w cefotaksymie sodowym (48 mg/g, czyli około 2,1 mmol). Należy przestrzegać zalecanego czasu wstrzykiwań lub infuzji - jeśli cefotaksym jest zbyt szybko podawany we wstrzyknięciu przez żyły środkowe za pomocą cewnika (<1 min), może dojść do ciężkich zaburzeń rytmu serca.

Reklama

Cefotaxim-MIP - ciąża

Cefotaksym przenika przez barierę łożyska, dlatego nie należy go stosować w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, chyba że oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko. Cefotaksym przenika do mleka matki. W razie stosowania cefotaksymu w czasie karmienia piersią może wystąpić u noworodków zaburzenie składu flory bakteryjnej jelit i biegunka, mogą namnożyć się drożdżaki oraz może dojść do reakcji uczuleniowej. W związku z tym należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.

Reklama

Cefotaxim-MIP - efekty uboczne

Bardzo często: po podaniu i.m. ból w miejscu podania. Często: alergiczne reakcje skórne (pokrzywka, wyprysk), świąd, gorączka polekowa, zaburzenia stawów (obrzęk), zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy. Niezbyt często: leukopenia, eozynofilia lub trombocytopenia, reakcja Herxheimera, drgawki, biegunka, brak łaknienia, zwiększenie stężenia AspAT, AlAT, GGTP, fosfatazy alkalicznej, LDH i (lub) stężenia bilirubiny, wysypka, świąd skóry, pokrzywka, pogorszenie czynności nerek i (lub) zwiększenie stężenia kreatyniny (podczas stosowania z aminoglikozydami), gorączka, reakcje zapalne w miejscu podania (w tym zapalenie żył lub zakrzepowe zapalenie żył). Bardzo rzadko: skurcze, pobudzenie OUN, mioklonie (szczególnie po podaniu dużych dawek u pacjentów z niewydolnością nerek). Częstość nieznana: nadkażenia, neutropenia, granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, ból i zawroty głowy, encefalopatia (np. zaburzenia świadomości, nieprawidłowe ruchy), arytmia spowodowana zbyt szybką infuzją przez cewnik do żyły centralnej, nudności, wymioty, bóle brzucha, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, zapalenie wątroby (czasami z żółtaczką), rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, śródmiąższowe zapalenie nerek, reakcje ogólnoustrojowe na lidokainę (jeśli domięśniowo podano roztwór zawierający lidokainę), reakcje niezgodności (nudności i uczucie gorąca) po szybkim podaniu i.v. W ciągu kilku pierwszych dni leczenia boreliozy może rozwinąć się reakcja Herxheimera. Występowanie jednego lub kilku z poniżej wymienionych objawów zanotowano w ciągu kilku tygodni po rozpoczęciu leczenia boreliozy: wysypka na skórze, świąd, gorączka, leukopenia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, trudności w oddychaniu, dolegliwości stawowe. Obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i (lub) stężenia bilirubiny. Te nieprawidłowości w wynikach badań laboratoryjnych rzadko mogą przekroczyć dwukrotnie górną granicę prawidłowego stężenia i wskazywać na uszkodzenie wątroby, zwykle polegają na zatrzymaniu żółci i najczęściej przebiegają bezobjawowo.

Cefotaxim-MIP - interakcje

Nie należy stosować cefotaksymu razem z innymi chemioterapeutykami o działaniu bakteriostatycznym (np. tetracykliny, erytromycyna, chloramfenikol, sulfonamidy), ze względu na działanie antagonistyczne. Z powodu niezgodności cefotaksymu nie należy podawać w jednym wstrzyknięciu lub roztworze do wlewu ze wszystkimi aminoglikozydami (w razie konieczności zastosowania obu antybiotyków, należy podać je za pomocą osobnych przyrządów i wstrzyknąć w różne miejsca). Jednoczesne podawanie probenecydu prowadzi do zahamowania wydalania cefotaksymu przez nerki, a przez to do zwiększenia jego stężenia w surowicy i wydłużenia czasu działania. Podczas jednoczesnego stosowania z cefotaksymem leków mogących uszkadzać nerki (np. antybiotyków aminoglikozydowych, polimiksyny B, kolistyny) oraz leków moczopędnych działających na pętlę Henlego może dojść do wzmocnienia toksycznego działania tych leków na nerki. Jeżeli konieczne jest jednoczesne leczenie cefotaksymem i antybiotykiem aminoglikozydowym, leki te należy podawać osobno oraz kontrolować czynność nerek.

Cefotaxim-MIP - dawkowanie

Domięśniowo lub dożylnie. Dorośli i dzieci >12 lat: zazwyczaj 1-2 g na dobę, w 2 dawkach podzielonych, podawanych co 12 h; w ciężkich przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 12 g. Rzeżączka (z wyjątkiem rzeżączki odbytnicy u mężczyzn): 500 mg jednorazowo i.m.; rzeżączka odbytnicy u mężczyzn: 1 g jednorazowo i.m. W leczeniu rzeżączki u dorosłych kobiet należy podać pojedynczą dawkę 500 mg cefotaksymu. U mężczyzn oraz w leczeniu zakażeń wywołanych mniej wrażliwymi drobnoustrojami może być konieczne zwiększenie dawki do 1 g. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania wykrywające ewentualne zakażenie kiłą. Zakażenia niepowikłane: 1 g co 12 h i.m. lub i.v. Zakażenia umiarkowane do ciężkich: 1 lub 2 g co 8 h i.m. lub i.v. Zakażenia ciężkie, w których konieczne jest podawanie dużych dawek (np. posocznica) 2 g co 6 lub 8 h i.v. Zakażenia zagrażające życiu: 2 g co 4 h i.v. Zapobieganie zakażeniom okołooperacyjnym: 1 g cefotaksymu w pojedynczej dawce w odstępie 30-90 min przed planowaną operacją; w zależności od ryzyka zakażenia można kontynuować podawanie leku po zabiegu. Niemowlęta i dzieci do 12 lat. W zależności od ciężkości zakażenia 50-100 mg cefotaksymu/kg mc./dobę podzielone na 2, 3 lub 4 dawki podawane odpowiednio co 12, 8 lub 6 h. W pojedynczych przypadkach – zwłaszcza w zakażeniach zagrażających życiu – może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 200 mg/kg mc. Noworodki, w tym wcześniaki: ze względu na nie w pełni wykształconą czynność nerek, nie należy przekraczać dawki 50 mg cefotaksymu/kg mc./dobę, podawać w 2, 3 lub 4 dawkach odpowiednio co 12, 8 lub 6 h. Szczególne grupy pacjentów. W związku z pozanerkową eliminacją cefotaksymu, zmniejszenie dawki leku jest konieczne tylko w ciężkiej niewydolności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego <5 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy ok. 751 µmol/l). Po podaniu początkowej dawki nasycającej 1 g, dawkę dobową należy zmniejszyć o połowę bez zmiany częstości podawania, np. dawkę 1 g co 12 h należy zmniejszyć do dawki 500 mg co 12 h, 1 g co 8 h należy zmniejszyć do 500 mg co 8 h, 2 g co 8 h do 1 g co 8 h itd. Podobnie jak w innych grupach pacjentów może być konieczne dalsze dostosowanie dawkowania do przebiegu zakażenia i ogólnego stanu pacjenta. U pacjentów ze znacznie ograniczoną czynnością nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego <10 ml/min) obowiązują osobne zasady dawkowania. Sposób podania. Dawki dobowe do 6 g należy podzielić na co najmniej 2 dawki pojedyncze, podawane w odstępie 12 h. Większe dawki dobowe należy podzielić na co najmniej 3 do 4 dawek pojedynczych, podawanych w odstępach odpowiednio co 8 lub 6 h.

Cefotaxim-MIP - uwagi

Fałszywie dodatnie wyniki testu wykrywającego glukozę mogą wystąpić po zmniejszeniu dawek, chyba że użyto specyficznej metody z oksydazą. Podczas określania stężenia glukozy w moczu i krwi, w zależności od zastosowanej metody, może dojść do wyniku fałszywie dodatniego; można tego uniknąć stosując metody enzymatyczne. W czasie leczenia cefotaksymem w rzadkich przypadkach wyniki testu Coombsa mogą być fałszywie dodatnie. Cefotaksym podawany w małych lub średnich dawkach nie wpływa na zdolność koncentracji i szybkość reakcji. Duże dawki cefotaksymu, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, mogą powodować encefalopatię (np. zaburzenie świadomości, nieprawidłowe ruchy i drgawki), w razie wystąpienia powyższych reakcji, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.