Reklama
Cognezil - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. 1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5 lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Cognezil - działanie
Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Inhibicja acetylocholinoesterazy przez lek koreluje ze zmianami w skali oceny zdolności poznawczych pacjentów z chorobą Alzheimera (ang. ADAS-cog). Wpływ donepezylu na przebieg procesu neuropatologicznego jeszcze nie został zbadany, dlatego nie można ocenić wpływu leku na dalszy rozwój procesu chorobowego. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan bliski stanowi stacjonarnemu osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57%) i kałem (w około 14,5%). T0,5 wynosi około 70 h.
Reklama
Cognezil - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do umiarkowanie ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Cognezil - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub pozostałe składniki preparatu.
Reklama
Cognezil - ostrzeżenia
Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania donepezylu u pacjentów z ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera, innymi typami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. związanym z wiekiem pogorszeniem funkcji poznawczych). Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego (np. blokiem zatokowo-przedsionkowym lub przedsionkowo-komorowym), ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby wrzodowej (np. pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub pacjenci przyjmujący leki z grupy NLPZ) oraz u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub złym wchłanianiem glukozy-galaktozy.
Reklama
Cognezil - ciąża
Ze względu na brak danych, nie powinno się stosować donepezylu w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy donepezyl jest wydzielany do mleka kobiet, dlatego nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.
Reklama
Cognezil - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności, bóle głowy. Często: omdlenie, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, nietrzymanie moczu, wysypka, świąd, skurcze mięśni, anoreksja, przeziębienie, wypadki, zmęczenie, ból oraz omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie (ustępowały po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku). Niezbyt często: niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, wrzody żołądka i dwunastnicy, drgawki. Rzadko: blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, objawy pozapiramidowe, zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby (należy rozważyć odstawienie leku w przypadku wystąpienia niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby). W przypadku wystąpienia omdlenia lub drgawek należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Choć nie było to obserwowane w badaniach klinicznych chlorowodorku donepezylu, cholinomimetyki mogą powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego.
Cognezil - interakcje
Badania in vitro wykazały, że ketokonazol i chinidyna (inhibitory odpowiednio CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepezylu. Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol i erytromycyna) i inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu u zdrowych ochotników po podaniu ketokonazolu nastąpiło zwiększenie o ok. 30% stężenia donepezylu. Leki powodujące indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby, np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol mogą zmniejszać stężenie donepezylu w surowicy - należy zachować ostrożność w przypadku łącznego stosowania. Mogą wystąpić interakcje podczas jednoczesnego stosowania donepezylu z lekami posiadającymi aktywność cholinolityczną. Nie należy stosować jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholineesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Może wystąpić synergizm z jednocześnie podawaną sukcynylocholiną, innymi lekami blokującymi płytkę nerwowo-mięśniową, agonistami cholinergicznymi lub β-adrenolitykami. Donepezyl oraz żaden z jego metabolitów nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna lub cymetydyna w skojarzeniu z donepezylem nie zaburzają jego metabolizmu.
Cognezil - dawkowanie
Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który posiada doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu choroby Alzheimera.
Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę. Dawkę tę należy stosować przez okres co najmniej 1 miesiąca, aby ocenić skuteczność preparatu i uzyskać stężenie stacjonarne leku we krwi. Po ocenie skuteczności leczenia dawką 5 mg na dobę przez miesiąc, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg.
Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta.
Tabletki należy przyjmować, wieczorem, przed snem. Tabletkę ulegającą rozkładowi w jamie ustnej, przed połknięciem należy położyć na języku i poczekać aż się rozpuści.
Cognezil - uwagi
Leczenie donepezylem należy podejmować tylko w tych przypadkach, gdy możliwa jest ciągła kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Należy rozważyć odstawienie leku, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; zdolność pacjentów z chorobą Alzheimera leczonych donepezylem do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu powinna być regularnie oceniana przez lekarza prowadzącego. Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej zawierają aspartam.
