Cubicin - skład
1 fiolka zawiera 350 mg lub 500 mg daptomycyny.
Reklama
Cubicin - działanie
Antybiotyk z grupy pierścieniowych lipopeptydów. Mechanizm działania polega na wiązaniu się (w obecności jonów wapnia) z błonami bakteryjnymi zarówno w fazie wzrostu komórek, jak i stacjonarnej, co wywołuje depolaryzację i prowadzi do zahamowania syntezy białek, DNA i RNA. Prowadzi to do śmierci komórki bakteryjnej z nieznacznym udziałem cytolizy. Daptomycyna działa wyłącznie na bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, gronkowce koagulazo-ujemne, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae subsp equisimilis, Streptococcus pyogenes, paciorkowce grupy G, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Nie działa na bakterie Gram-ujemne. Stan równowagi stężeń występuje po 3. dawce leku. Daptomycyna jedynie w minimalnym stopniu przenika przez barierę krew-mózg i łożyskową. W 90% wiąże się z białkami. Nie jest metabolizowana przez mikrosomy wątroby. Wydalana jest głównie przez nerki.
Reklama
Cubicin - wskazania
Preparat jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń: u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (w wieku od 1 roku do 17 lat): zakażeń skóry i tkanek miękkich z powikłaniami (cSSTI); bakteriemii wywołanej przez Staphylococcus aureus (SAB). U dorosłych, należy stosować w przypadku bakteremii z równoczesnym RIE lub cSSTI, natomiast u dzieci i młodzieży w przypadku bakteremii z równoczesnym cSSTI; u dorosłych: prawostronnego infekcyjnego zapalenia wsierdzia (RIE) wywołanego przez Staphylococcus aureus (zaleca się, aby decyzję dotyczącą stosowania daptomycyny podejmować uwzględniając wrażliwość bakterii na antybiotyki i na podstawie opinii eksperta). Daptomycyna działa jedynie na bakterie Gram-dodatnie; w zakażeniach mieszanych, gdy podejrzewa się zakażenie bakteriami Gram-ujemnymi i (lub) pewnymi rodzajami bakterii beztlenowych, preparat powinien być podawany w skojarzeniu z odpowiednimi środkami przeciwbakteryjnymi. Należy stosować się do oficjalnych zaleceń dotyczących właściwego stosowania środków przeciwbakteryjnych.
Reklama
Cubicin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na daptomycynę lub jakąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Reklama
Cubicin - ostrzeżenia
W przypadku zidentyfikowania ogniska zakażenia innego niż powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich lub prawostronne infekcyjne zapalenie wsierdzia, po rozpoczęciu leczenia daptomycyną należy rozważyć wprowadzenie alternatywnego leczenia przeciwbakteryjnego, którego skuteczność w odniesieniu do określonego rodzaju występującego zakażenia(ń) została wykazana. Nie wykazano skuteczności daptomycyny w leczeniu zapalenia płuc ani u pacjentów z zakażeniami sztucznej zastawki lub u pacjentów z lewostronnym infekcyjnym zapaleniem wsierdzia wywołanym przez Staphylococcus aureus. Dane kliniczne dotyczące stosowania daptomycyny w leczeniu prawostronnego infekcyjnego zapalenia wsierdzia wywołanego przez Staphylococcus aureus są ograniczone - pochodzą od 19 pacjentów. W przypadku występowania zakażeń głębokich konieczna jest interwencja chirurgiczna. Brak wystarczających dowodów, aby wyciągnąć jakiekolwiek wnioski na temat możliwej skuteczności klinicznej daptomycyny w zakażeniach wywołanym przez enterokoki (w tym Enterococcus faecalis i Enterococcus faecium), ponadto nie została określona dawka daptomycyny, która mogłaby być właściwa do leczenia zakażeń enterokokowych z bakteriemią lub bez. Lek należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów otrzymujących leki nefrotoksyczne (regularnie kontrolować czynność nerek); z ciężką niewydolnością wątroby (stopień C w skali Child-Pugh); otyłych (ryzyko zwiększenia ekspozycji na daptomycynę); w podeszłym wieku. Ze względu na fakt, że daptomycyna może powodować zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK, MM), przed rozpoczęciem leczenia i co najmniej raz w tygodniu podczas jego trwania należy oznaczać aktywność CPK w osoczu oraz regularnie monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia jakichkolwiek objawów sugerujących miopatię. Aktywność CPK należy oznaczać częściej (np. co 2-3 dni podczas co najmniej pierwszych 2 tyg. leczenia) u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia miopatii, tj.: u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jakiegokolwiek stopnia (CCr <80 ml/min), w tym u pacjentów, u których stosuje się hemodializę lub ciągłą ambulatoryjną dializę otrzewnową; u pacjentów, u których aktywność CPK przed rozpoczęciem leczenia przekracza ponad 5 razy górną granicę normy; u pacjentów leczonych innymi preparatami zwiększającymi ryzyko miopatii (np. inhibitorami reduktazy HMG-CoA, fibratami, cyklosporyną). U każdego pacjenta, u którego wystąpią niewyjaśnione bóle mięśni, tkliwość, osłabienie lub skurcze, należy oznaczać aktywność CPK co 2. dzień; przerwać leczenie daptomycyną w razie wystąpienia niewyjaśnionych objawów mięśniowych, jeżeli aktywność CPK ponad 5 razy przekroczy wartość górnej granicy normy. Ponadto należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia u pacjenta: eozynofilowego zapalenie płuc, objawów neuropatii obwodowej, rzekomobłoniastego zapalenia jelit wywołanego przez Clostridium difficile, reakcji nadwrażliwości. W razie nadkażenia niewrażliwymi drobnoustrojami, należy zastosować odpowiednie leczenie. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci i młodzieży <18 lat. Ze względu na ryzyko możliwego wpływu na układ mięśniowy, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i (lub) układ nerwowy, nie należy stosować u dzieci <1 rż.
Reklama
Cubicin - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, tzn. gdy ryzyko jest większe niż potencjalne korzyści. Należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia preparatem.
Reklama
Cubicin - efekty uboczne
Często: zakażenia grzybicze, zakażenia dróg moczowych, kandydozy, niedokrwistość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, nadciśnienie, niedociśnienie, ból żołądkowo-jelitowy i ból brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, wiatry, wzdęcia i rozdęcie, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (zwiększona aktywność AlAT, AspAT lub fosfatazy zasadowej), wysypka, świąd, ból kończyn, zwiększona aktywność CPK w surowicy, odczyn w miejscu infuzji, gorączka, osłabienie. Niezbyt często: fungemia, trombocytoza, eozynofilia, zwiększony współczynnik znormalizowany międzynarodowy (INR), leukocytoza, zmniejszenie apetytu, hiperglikemia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, parestezje, zaburzenia smaku, drżenie, podrażnienie oka, zawroty głowy o podłożu błędnikowym, nadkomorowa tachykardia, skurcze dodatkowe, uderzenia gorąca, niestrawność, zapalenie języka, pokrzywka, zapalenie mięśni, zwiększone stężenie mioglobiny, osłabienie mięśniowe, ból mięśni, ból stawów, zwiększona aktywność LDH w surowicy, skurcze mięśni, zaburzenia czynności nerek (w tym częściowa i całkowita niewydolność nerek, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy), zapalenie pochwy, zmęczenie, ból. Rzadko: wydłużony czas protrombinowy (PT), żółtaczka. Częstość nieznana: biegunka związana z zakażeniem Clostridium difficile, małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym: wysypka polekowa z eozynofilią oraz objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), eozynofilia płucna, wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa z zajęciem błon śluzowych i uczuciem obrzęku jamy ustnej i gardła), anafilaksja, reakcje na infuzje (w tym: tachykardia, sapanie, gorączka, dreszcze, uderzenia gorąca, zawroty głowy, omdlenia i metaliczny smak w ustach), neuropatia obwodowa, ostra uogólniona osutka krostkowa, rabdomioliza.
Cubicin - interakcje
Daptomycyna nie wpływa na farmakokinetykę warfaryny lub probenecydu i leki te nie zmieniają farmakokinetyki daptomycyny. U pacjentów przyjmujących daptomycynę i warfarynę należy kontrolować aktywność przeciwzakrzepową przez kilka pierwszych dni od rozpoczęcia stosowania daptomycyny. Nie przeprowadzono badań z lekami przeciwzakrzepowymi innymi niż warfaryna. Aztreonam nie zmienia w sposób znaczący farmakokinetyki daptomycyny. Nie są znane interakcje między daptomycyną i tobramycyną, jeśli stosuje się zatwierdzone dawki daptomycyny, należy jednak zachować ostrożność podczas takiej terapii skojarzonej. Zaleca się, aby podczas leczenia daptomycyną czasowo przerwać stosowanie leków, które mogą wywołać miopatię, chyba że korzyści z jednoczesnego leczenia tymi lekami przewyższają ryzyko; jeżeli nie da się uniknąć równoczesnego leczenia należy oznaczać aktywność CPK częściej niż raz w tyg. i obserwować pacjentów w kierunku objawów sugerujących miopatię. Podczas skojarzonego leczenia z preparatami zmniejszającymi filtrację nerkową (np. NLPZ i inhibitory COX-2) stężenia daptomycyny w osoczu mogą być zwiększone, ponadto możliwe jest wzajemne nasilenie oddziaływania leków na nerki - zachować ostrożność. Daptomycyna nie wchodzi w interakcje za pośrednictwem cytochromu P450. Niezgodności farmaceutyczne. Roztwory daptomycyny wykazują niezgodność z roztworami glukozy oraz następującymi lekami: aztreonam, ceftazydym, ceftriakson, gentamycyna, flukonazol, lewofloksacyna, dopamina, heparyna, lidokaina. Daptomycynę można mieszać jedynie z 0,9% roztworem NaCl.
Cubicin - dawkowanie
Dożylnie. Dorośli. cSSTI bez równocześnie występującej SAB: 4 mg/kg mc. raz na dobę przez 7-14 dni lub do ustąpienia zakażenia; cSSTI z równocześnie występującą SAB: 6 mg/kg mc. raz na dobę. Czas trwania leczenia może być dłuższy niż 14 dni, w zależności od szacowanego ryzyka wystąpienia powikłań u określonego pacjenta; Rozpoznane lub podejrzewane RIE wywołane przez Staphylococcus aureus: 6 mg/kg mc. raz na dobę. Czas trwania leczenia powinien być zgodny z dostępnymi, oficjalnymi zaleceniami. Dzieci i młodzież (w wieku od 1 roku do 17 lat). Dawkowanie wg schematu - cSSTI bez SAB: 12 do 17 lat: 5 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 30 min, czas trwania leczenia: do 14 dni; 7 do 11 lat: 7 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 30 min, czas trwania leczenia: do 14 dni; 2 do 6 lat: 9 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 60 min, czas trwania leczenia: do 14 dni; 1 do < 2 lat: 10 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 60 min, czas trwania leczenia: do 14 dni. cSSTI z równocześnie występującym SAB: 12 do 17 lat: 7 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 30 min; 7 do 11 lat: 9 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 30 min; 2 do 6 lat: 12 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 60 min; 1 do <2 lat: 12 mg/kg mc. raz na dobę we wlewie trwającym 60 min. Minimalny czas trwania leczenia u dzieci i młodzieży z SAB powinien być zgodny z zauważalnym ryzykiem powikłań u danego pacjenta. Czas trwania leczenia może być dłuższy niż 14 dni, jeśli uzasadnia to ocena ryzyka powikłań u danego pacjenta. Średni czas trwania leczenia preparatem podawanym dożylnie wynosił 12 dni, w zakresie od 1 do 44 dni. Czas trwania leczenia powinien być zgodny z dostępnymi oficjalnymi zaleceniami. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby modyfikowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B Child-Pugh). Podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C Child-Pugh) należy zachować ostrożność. U dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie ustala się w zależności od wskazania i klirensu kreatyniny: cSSTI bez SAB: CCr ≥30 ml/min: 4 mg/kg mc. raz na dobę; CCr < 30 ml/min: 4 mg/kg mc. co 48 h (w przypadku hemodializy lub ciągłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej lek podawać w dniu dializy, po jej zakończeniu). RIE lub cSSTI związane z SAB: CCr ≥30 ml/min: 6 mg/kg mc. raz na dobę; CCr < 30 ml/min: 6 mg/kg mc. co 48 h (w przypadku hemodializy lub ciągłej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej lek podawać w dniu dializy, po jej zakończeniu). Sposób podania. Lek podaje się dożylnie w 0,9% roztworze chlorku sodu, w infuzji dożylnej w ciągu 30 min lub we wstrzyknięciu dożylnym w ciągu 2 min. Dzieciom i młodzieży w wieku 7-17 lat lek podaje się w infuzji dożylnej w ciągu 30 min. Dzieciom w wieku 1-6 lat lek podaje się w infuzji dożylnej w ciągu 60 min. Leku nie należy podawać częściej niż raz na dobę. Stężenie fosfokinazy kreatynowej (CPK) w surowicy należy mierzyć na początku leczenia oraz regularnie (co najmniej raz w tyg.) w trakcie leczenia.
Cubicin - uwagi
Daptomycyna może wpływać na wyniki badań krzepnięcia (wydłużenie PT, zwiększenie wartości INR), jeśli w testach laboratoryjnych stosowane są pewne odczynniki zawierające rekombinowaną tromboplastynę, co należy wziąć pod uwagę w przypadku wystąpienia nieprawidłowości PT/INR; prawdopodobieństwo błędnego wyniku można zminimalizować pobierając krew do oznaczenia PT/INR wówczas, gdy stężenie daptomycyny w osoczu jest najmniejsze.
