Exbol - skład
1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu i 325 mg paracetamolu.
Reklama
Exbol - działanie
Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nieselektywnie działającym agonistą receptorów opioidowych μ, δ i κ, ze szczególnym powinowactwem do receptora μ. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ sercowo-naczyniowy. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym (dokładny mechanizm działania nie jest znany). Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i prawie całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Wiąże się z białkami osocza w 20%, posiada wysokie powinowactwo do tkanek. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe silniejsze od związku macierzystego. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym bądź siarkowym. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną i kwasem merkaptomoczowym; w przypadku ostrego przedawkowania ilość tego metabolitu wzrasta. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane w moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 obu związków jest wydłużony.
Reklama
Exbol - wskazania
Objawowe leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu. Lek powinien być podawany wyłącznie pacjentom, u których leczenie bólu o umiarkowanym i dużym nasileniu wymaga zastosowania skojarzenia tramadolu i paracetamolu.
Reklama
Exbol - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, lekami przeciwbólowymi działającymi ośrodkowo, opioidami lub lekami psychotropowymi. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Padaczka niekontrolowana farmakologicznie. Lek nie powinien być podawany pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy oraz w ciągu 2 tygodni od przerwania ich stosowania.
Reklama
Exbol - ostrzeżenia
U dorosłych i młodzieży w wieku ≥12 lat nie należy przekraczać maksymalnej dawki 8 tabl. na dobę. W celu uniknięcia przypadkowego przedawkowania, należy ostrzec pacjentów, aby nie przekraczali zalecanej dawki i nie stosowali jednocześnie innych leków zawierających paracetamol (w tym leków sprzedawanych bez recepty) lub tramadolu bez wskazania lekarza. Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, a także w leczeniu zastępczym uzależnień od opioidów. Pomimo, że jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawienia morfiny. Nie stosować z opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. Nie należy stosować tramadolu z paracetamolem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Niebezpieczeństwo przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby należy dokładnie rozważyć wydłużenie odstępu między dawkami. Zgłaszano występowanie drgawek u pacjentów leczonych tramadolem, podatnych na wystąpienie drgawek lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo działające leki przeciwbólowe lub miejscowe leki znieczulające. Pacjenci z padaczką lub pacjenci z tendencją do występowania drgawek mogą być leczeni preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Odnotowano występowanie drgawek u pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach. Ryzyko może się zwiększać, gdy dawki tramadolu przekraczają zalecaną, górną granicę dawki. Tolerancja oraz zależność fizyczna i (lub) psychiczna od leku może wystąpić nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Należy regularnie monitorować potrzebę kliniczną leczenia przeciwbólowego. U pacjentów uzależnionych od opioidów i u pacjentów nadużywających leki lub u których stwierdzono uzależnienie w wywiadzie, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod kontrolą lekarza. Należy zachować ostrożność u pacjentów: po urazach czaszki, podatnych na wystąpienie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego lub zaburzeniami oddychania oraz ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. Mogą wystąpić objawy z odstawienia, podobne do objawów obserwowanych podczas odstawienia opioidów, nawet po zastosowaniu dawek terapeutycznych i podczas krótkotrwałego leczenia. Reakcji tych można uniknąć, stosując mniejsze dawki podczas zakończenia terapii, zwłaszcza po długim okresie leczenia. Rzadko raportowano przypadki uzależnienia i nadużywania. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12. rż. (nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania).
Reklama
Exbol - ciąża
Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Exbol - efekty uboczne
Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych leku i po wprowadzeniu leku do obrotu. Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: ból głowy, drżenie, splątanie, zmiany nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, nadciśnienie, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, duszność, zaburzenia połykania, smoliste stolce, odczyny skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia oddawania moczu (trudności i ból przy oddawaniu moczu oraz zatrzymanie moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, niewyraźne widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie leku. Częstość nieznana: hipoglikemia. Działania niepożądane związane ze stosowaniem tramadolu: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, omdlenie; zaburzenia działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinowego; rzadko reakcje uczuleniowe z objawami ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz reakcja anafilaktyczna; rzadko zmiana łaknienia, osłabienie ruchowe i depresja oddechowa; zmiany nastroju (zwykle euforia, bardzo rzadko dysforia), zmiany aktywności fizycznej (zwykle osłabienie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i czuciowych (np. zaburzenia zachowania, postrzegania i podejmowania decyzji); zaostrzenie astmy (nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego); objawy zespołu odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opiatów (pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenie i dolegliwości żołądkowo-jelitowe); nagłe odstawienie bardzo rzadko może spowodować inne objawy (napady lęku panicznego, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony o.u.n. Działania niepożądane związane ze stosowaniem paracetamolu: nadwrażliwość, w tym wysypka skórna; zaburzenia składu krwi, w tym trombocytopenia, agranulocytoza, hipoprotrombinemia podczas stosowania jednoczesnego z preparatami z grupy warfaryny.
Exbol - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego: biegunka, tachykardia, potliwość, drżenie, splątanie, a nawet śpiączka). U pacjentów leczonych inhibitorami MAO należy przerwać leczenie, konieczna jest 2-tygodniowa przerwa przed rozpoczęciem leczenia tramadolem. Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych leków przeciwbólowych), karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko osłabienia skuteczności i czasu działania spowodowane zmniejszeniem stężenia tramadolu we krwi), opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznymi (buprenorfina, nalbufina, pentazocyna; ze względu na osłabienie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów oraz ryzyko objawów odstawiennych). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: innymi lekami serotoninergicznymi np. selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, tryptanami (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego); innymi pochodnymi opioidów (w tym lekami przeciwkaszlowymi i stosowanymi w leczeniu uzależnienia), benzodiazepinami i barbituranami (zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, która może prowadzić do zgonu); innymi lekami powodującymi depresję o.u.n. takimi jak inne pochodne opioidowe (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki przeciwlękowe, leki nasenne, przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, uspokajające leki przeciwhistaminowe, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nadmierne hamowanie czynności o.u.n); lekami z grupy warfaryny (należy kontrolować czas protrombinowy); inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu); lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak bupropion, leki przeciwdepresyjne hamujące wychwyt zwrotny serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki (zwiększenie ryzyka wystąpienia drgawek); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie wchłaniania paracetamolu); cholestyraminą (osłabienie wchłaniania paracetamolu); ondansetronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).
Exbol - dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Dorośli i młodzież >12. rż.: zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. W razie potrzeby można przyjąć dodatkowe dawki, nie przekraczając 8 tabl. na dobę. Lek należy przyjmować w odstępach nie krótszych niż 6 h. W żadnym przypadku nie należy stosować leku dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli z powodu charakteru i nasilenia dolegliwości wymagane jest dłuższe leczenie lub wielokrotne zastosowanie leku, należy regularnie kontrolować stan pacjenta (z uwzględnieniem przerw w leczeniu, kiedy to możliwe) oceniając, czy dalsza terapia jest konieczna. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat faza eliminacji może być wydłużona. Dlatego, jeśli to konieczne, należy zwiększyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) niewydolnością wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona - należy wnikliwie rozważyć zwiększenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa leku u dzieci poniżej 12 rż. - nie zaleca się jego stosowania w tej populacji. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Nie wolno ich przełamywać ani żuć.
Exbol - uwagi
Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą się nasilać po spożyciu alkoholu lub stosowaniu innych substancjach powodujących depresję OUN - w razie wystąpienia tych objawów nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
