Lorazepam Orion - skład
1 tabl. zawiera 1 mg lorazepamu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Lorazepam Orion - działanie
Benzodiazepina o działaniu przeciwlękowym, uspokajającym, przeciwdrgawkowym, nasennym i rozluźniającym mięśnie. Mechanizm działania benzodiazepin nie został jeszcze w pełni poznany. Benzodiazepiny przypuszczalnie wywierają swoje działanie poprzez wiązanie ze swoistymi receptorami w kilku miejscach w obrębie OUN, wzmacniając efekty synaptycznego i presynaptycznego hamowania przez kwas γ-aminomasłowy lub bezpośrednio wpływając na mechanizmy generujące potencjał czynnościowy. Po podaniu doustnym lorazepam jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany. Cmax w osoczu występuje po upływie ok. 2 h od podania. T0,5 niesprzężonego lorazepamu w osoczu człowieka wynosi zazwyczaj ok. 12-16 h. W ok. 90% wiąże się z białkami osocza. Stężenie lorazepamu w osoczu jest zależne od dawki. Po wielokrotnym podaniu nie obserwowano wzmożonej kumulacji. Metabolizowany jest głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym z wytworzeniem nieaktywnego glukuronidu. Lorazepam nie ma aktywnych metabolitów; 70% do 75% dawki ulega wydaleniu w moczu w postaci glukuronidu. Lorazepam nie jest hydroksylowany w znaczącym stopniu ani też nie jest substratem dla N-dealkilujących enzymów układu CYP450.
Reklama
Lorazepam Orion - wskazania
Krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych lub krótkotrwałe usuwanie lęku i niepokoju związanego z objawami depresji u dorosłych. Lek jest wskazany tylko wtedy, kiedy leczenie niefarmakologiczne okazało się nieskuteczne, a choroba jest ciężka, wyniszczająca lub powoduje nadmierny niepokój u pacjenta. Niepokój i napięcie związane ze stresem dnia codziennego z reguły nie wymagają stosowania leków przeciwlękowych.
Reklama
Lorazepam Orion - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność oddechowa. Miastenia (myasthenia gravis). Ciężka niewydolność wątroby.
Reklama
Lorazepam Orion - ostrzeżenia
Lek nie jest wskazany w leczeniu podstawowym zaburzeń psychotycznych lub zaburzeń depresyjnych i nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu pacjentów z depresją. Benzodiazepiny mogą mieć działanie odhamowujące i mogą wyzwalać skłonności samobójcze lub powodować nasilenie objawów u pacjentów z depresją. Dlatego u tych pacjentów należy stosować jedynie minimalne dawki. Pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby należy często kontrolować, a dawkowanie powinno być starannie dostosowane do reakcji pacjenta. U tych pacjentów może być wystarczająca mniejsza dawka. Takie same środki ostrożności należy zastosować w leczeniu osób starszych i osłabionych oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową. Benzodiazepiny mogą powodować encefalopatię u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Morfologia krwi oraz czynność wątroby powinny być okresowo kontrolowane, jeśli powtórzenie cyklu leczenia jest konieczne. Ze względu na ryzyko ciężkich reakcji anafilaktycznych benzodiazepiny nie mogą być stosowane u pacjentów, u których w przeszłości występował obrzęk naczynioruchowy związany ze stosowaniem tych leków. Benzodiazepiny powinny być ostrożnie stosowane u pacjentów, u których spadek ciśnienia krwi może spowodować powikłania ze strony układu krążenia lub mózgowe. Jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania. Lęk może być objawem wielu innych chorób. Należy wziąć pod uwagę, że lęk może być związany z chorobą zasadniczą o charakterze somatycznym lub psychicznym, dla której istnieje swoiste leczenie. Należy ocenić potrzebę kontynuacji stosowania leku, jeśli czas trwania leczenia przekroczy 4 tyg., a następnie regularnie podczas terapii. Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać maksymalnie 2-3 mies. Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Leczenie farmakologiczne lęku powinno być zawsze wspomagające. W miarę możliwości leczenie powinno być rozpoczynane, prowadzone i kończone przez tego samego lekarza. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od innych leków lub alkoholu w wywiadzie, a także u pacjentów z poważnymi zaburzeniami osobowości. Nie należy zatem stosować tego leku u narkomanów i alkoholików. W związku ze stosowaniem benzodiazepin opisywano przemijającą niepamięć następczą oraz zaburzenia pamięci. Ryzyko niepamięci następczej należy brać pod uwagę, jeśli lek jest przyjmowany w ciągu dnia lub jeśli czas działania leku prawdopodobnie przekracza czas snu pacjenta. Pacjenci powinni zapewnić sobie okres nieprzerwanego snu, który jest wystarczający do zniesienia działania leku (np. 7-8 h). W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy i niewłaściwe zachowanie) należy przerwać stosowanie leku. Są one bardziej prawdopodobne u dzieci i osób starszych. Podczas leczenia lorazepamem należy unikać spożywania alkoholu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Lorazepam Orion - ciąża
Nie należy stosować benzodiazepin w okresie ciąży, zwłaszcza w I i III trymestrze. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinformować, aby skontaktowała się z lekarzem odnośnie zaprzestania stosowania leku, jeśli zamierza zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia. Benzodiazepiny mogą powodować uszkodzenia płodu, jeśli są stosowane w okresie ciąży. Liczne badania wykazują, że stosowanie leków przeciwlękowych, takich jak diazepam, chlordiazepoksyd i meprobamat, wiąże się ze wzrostem ryzyka wystąpienia wad wrodzonych. Badania próbek krwi pępowinowej u ludzi pokazują, że benzodiazepiny i ich glukuroniany przenikają przez łożysko i docierają do płodu. Dzieci matek, które przyjmowały benzodiazepiny przed porodem przez kilka tyg. lub dłużej, wykazywały objawy odstawienia w okresie poporodowym. U noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały benzodiazepiny w późnym okresie ciąży lub podczas porodu obserwowano: zmniejszenie aktywności, hipotonię, hipotermię, depresję oddechową, bezdech, problemy z karmieniem i zaburzenia odpowiedzi metabolicznej na zimno. U noworodków sprzęganie lorazepamu wydaje się przebiegać powoli, a glukuroniany są wykrywane w moczu przez ponad 7 dni. Glukuronidacja lorazepamu może kompetycyjnie hamować sprzęganie bilirubiny, co prowadzi do hiperbilirubinemii u noworodków. Lorazepam przenika do mleka ludzkiego, wpływając na noworodki/dzieci karmione piersią przez leczone matki. Należy podjąć decyzję dotyczącą przerwania karmienia piersią lub przerwania lub zaniechania leczenia lorazepamem, uwzględniając korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki związane z leczeniem. U niemowląt matek karmiących piersią i przyjmujących benzodiazepiny obserwowano ospałość i niezdolność do ssania. Należy obserwować niemowlęta pod kątem efektów farmakologicznych (włączając ospałość i drażliwość).
Reklama
Lorazepam Orion - efekty uboczne
Bardzo często: uspokojenie, senność, zmęczenie. Często: dezorientacja, depresja, ujawnienie depresji, ataksja, zawroty głowy, osłabienie mięśni, astenia. Niezbyt często: zmiany apetytu, zmiany libido, osłabienie orgazmu, stłumienie emocji, bóle głowy, zmniejszenie czujności, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie i niewyraźne widzenie), nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, reakcje skórne, impotencja. Rzadko: dyskrazja (trombocytopenia, agranulocytoza, pancytopenia), przemijająca niepamięć następcza lub zaburzenia pamięci, zwiększenie stężenia bilirubiny, żółtaczka, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej. Bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilatyczne, reakcje rzekomoanafilaktyczne, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), hiponatremia, brak zahamowań, euforia, myśli i próby samobójcze, reakcje paradoksalne (w tym: lęk, pobudzenie, ekscytacja, wrogość, agresja, gniew, zaburzenia snu, bezsenność, pobudzenie seksualne, halucynacje), objawy pozapiramidowe, drżenie, zawroty głowy, dyzartria/niewyraźna mowa, drgawki, napady padaczkowe, śpiączka, niskie ciśnienie krwi, obniżenie ciśnienia krwi, depresja oddechowa, bezdech, nasilenie bezdechu sennego, nasilenie obturacyjnej choroby płuc, zaparcia, skórne reakcje alergiczne, łysienie, hipotermia. Częstość nieznana: uzależnienie, zespół odstawienia. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia fizycznego, nagłe przerwanie leczenia może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawienia: bóle głowy, bóle mięśni, lęk, napięcie, depresję, bezsenność, niepokój, splątanie, drażliwość, nadmierne pocenie się i zespół odstawienia (z odbicia), tj. objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami, powracają w nasilonej postaci. Objawy te mogą być trudne do odróżnienia od pierwotnych dolegliwości, z powodu których lek został przepisany. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: poczucie nierealności, depersonalizacja, nadwrażliwość na dźwięki, szumy uszne, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i kontakt fizyczny, ruchy mimowolne, wymioty, omamy i drgawki. Drgawki mogą występować częściej u pacjentów z obecnością drgawek w wywiadzie lub przyjmujących leki obniżające próg drgawkowy, np. leki przeciwdepresyjne. Objawy odstawienia, szczególnie te poważne, występują częściej u pacjentów, którzy stosowali duże dawki przez długi czas. Objawy odstawienia obserwowano również po zakończeniu leczenia benzodiazepinami w dawkach terapeutycznych, zwłaszcza w przypadku nagłego przerwania leczenia.
Lorazepam Orion - interakcje
Jednoczesne stosowanie z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia uspokojenia polekowego, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu, ze względu na addytywne działanie na OUN. Należy stosować najmniejszą, skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Dodatkowo, narkotyczne leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Stosowanie lorazepamu równocześnie z innymi środkami tłumiącymi czynność OUN (np. leki przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, nasenne/uspokajające, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, przeciwdrgawkowe, znieczulające, ß-adrenolityki, narkotyczne leki przeciwbólowe i uspokajające leki przeciwhistaminowe) oraz z alkoholem może powodować interaktywne nasilenie działania depresyjnego na OUN. Jeśli to możliwe, należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków. Jeśli takie leczenie jest konieczne, należy stosować mniejsze dawki lorazepamu. Badania farmakokinetyczne dotyczące potencjalnych interakcji między benzodiazepinami i lekami przeciwpadaczkowymi dostarczyły sprzecznych wyników. Zgłaszano zarówno zmniejszenie, jak i podwyższenie stężeń substancji czynnych, a także brak zmian. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu może prowadzić do addytywnego działania na OUN. Należy zwrócić szczególną uwagę na dostosowanie dawki w początkowej fazie leczenia. Działania niepożądane mogą być bardziej widoczne w przypadku pochodnych hydantoiny lub barbituranów. Walproinian może hamować glukuronidację lorazepamu (wzrost stężenia w surowicy: zwiększone ryzyko wystąpienia senności). Dawki lorazepamu należy zmniejszyć do ok. 50% w przypadku jednoczesnego podawania z walproinianem. Oprócz nasilenia depresji oddechowej i OUN narkotyczne leki przeciwbólowe w połączeniu z benzodiazepinami mogą powodować nasilenie euforii i prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie klozapiny i lorazepamu może powodować znaczne uspokojenie, nadmierne ślinienie i ataksję. Cyzapryd, lofeksydyna, nabilon, disulfiram i leki zwiotczające mięśnie (baklofen i tyzanidyna), a-adrenolityki i moksonidyna mogą powodować nasilenie działania uspokajającego. Ryfampicyna może nasilać metabolizm lorazepamu. Leki przeciwnadciśnieniowe, rozszerzające naczynia i diuretyki: nasilenie działania hipotensyjnego przez inhibitory ACE, a-adrenolityki, antagonistów receptora angiotensyny II, antagonistów kanału wapniowego, adrenolityki, ß-adrenolityki, moksonidynę, azotany, hydralazynę, minoksydyl, nitroprusydek sodu i leki moczopędne. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i probenecydu może powodować szybszy początek działania lub przedłużenie czasu działania lorazepamu - dawki lorazepamu należy zmniejszyć do ok. 50% w przypadku jednoczesnego podawania z probenecydem. Stosowanie kofeiny, teofiliny i aminofiliny może zmniejszać skuteczność benzodiazepin, w tym lorazepamu. Nie należy stosować lorazepamu z alkoholem. Jednoczesne stosowanie lorazepamu i etanolu powoduje nasilenie działania uspokajającego.
Lorazepam Orion - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie dla każdego pacjenta. Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie krótki okres; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć. Nie zaleca się długotrwałego stosowania. Na ogół czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 2-4 tyg., włączając stopniowe odstawienie leku. Czas trwania leczenia nie powinien być przedłużany przed określeniem potrzeby kontynuacji leczenia i nie powinien przekraczać maksymalnie 2-3 mies. Nie zaleca się przewlekłego stosowania, ponieważ niewiele wiadomo o długoterminowym bezpieczeństwie i skuteczności, a lorazepam może wywoływać uzależnienie. Lek należy odstawiać stopniowo, ponieważ ryzyko wystąpienia objawów odstawienia oraz objawów z odbicia wzrasta po nagłym odstawieniu. Stany lękowe: średnia dobowa dawka wynosi od 2 do 3 mg, w kilku dawkach podzielonych. Dawka dobowa może jednak wahać się od 1 do 7,5 mg. Największa dawka powinna być przyjmowana przed snem. Bezsenność w wyniku lęku lub przemijający stres sytuacyjny: pojedyncza dawka dobowa wynosi 1 do 2 mg i zwykle podawana jest przed snem. Szczególne grupy pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania lorazepamu u dzieci. U pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zalecana dawka początkowa wynosi 1 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych; dawkowanie powinno być starannie dostosowane do potrzeb i tolerancji pacjenta. Generalnie należy zmniejszyć dawkę lub wydłużyć odstęp między dawkami u starszych i osłabionych pacjentów, jak również u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, lub przewlekłą niewydolnością oddechową. Tacy pacjenci powinni być często kontrolowani, a dawki powinny zostać starannie dobrane na podstawie reakcji pacjenta. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz osłabionych zazwyczaj stosowana dawka powinna być zmniejszona o 50%, a dawkowanie należy dostosować do potrzeb i tolerancji pacjenta. Sposób podania. Tabletki powinny być przyjmowane z płynem, niezależnie od posiłków. Podawanie po posiłku może powodować opóźnienie wchłaniania leku.
Lorazepam Orion - uwagi
Lorazepam wywiera umiarkowany lub znaczny wpływ na zdolność reagowania, poprzez działanie uspokajające, nasenne i zwiotczające mięśnie. Mogą również wystąpić działania niepożądane, takie jak senność i zawroty głowy. Należy o tym pamiętać podczas wykonywania czynności wymagających zachowania czujności i uwagi, np. prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
