Loreblok

Loreblok - skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu (oraz 102 mg laktozy).

Reklama

Loreblok - działanie

Antagonista receptorów angiotensyny II (typu AT₁). Zarówno losartan potasu jak i jego farmakologicznie czynny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie blokują wszystkie istotne farmakologicznie działania angiotensyny II, niezależnie od jej pochodzenia lub drogi syntezy. Losartan nie pobudza ani nie blokuje receptorów innych hormonów lub kanałów jonowych, które są istotne w procesach regulacji czynności układu krążenia; nie hamuje aktywności ACE (kinazy II) - enzymu rozkładającego bradykininę, dzięki czemu nie nasilają się działania niepożądane związane z działaniem bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Jest metabolizowany do aktywnego metabolitu kwasu karboksylowego oraz metabolitów nieaktywnych. Biodostępność wynosi ok. 33%. Średnia stężenia maksymalne losartanu i jego aktywnego metabolitu występują odpowiednio po 1 h i po 3-4 h. Zarówno losartan jak i jego czynny metabolit są w ≥ 99% związane z białkami osocza, głównie z albuminami. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T_0,5 wynosi około 2 h dla losartanu, około 6-9 h dla czynnego metabolitu.

Reklama

Loreblok - wskazania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku ≥60 lat), gdy leczenie inhibitorami ACE nie wydaje się być odpowiednie z powodu niezgodności, zwłaszcza kaszlu lub przeciwwskazania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany inhibitorem ACE, nie należy zmieniać terapii na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40% a ich stan powinien być ustabilizowany podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i z przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.

Reklama

Loreblok - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Reklama

Loreblok - ostrzeżenia

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie powinni być pod ścisłą obserwacją. U pacjentów ze zmniejszona objętością krwi krążącej i (lub) niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów może wystąpić objawowe niedociśnienie, w szczególności po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki; takie niedobory należy wyrównać przed podaniem losartanu lub zastosować mniejszą dawkę początkową, dotyczy to także dzieci. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, które wymagają wyrównania, dlatego stężenie potasu i klirens kreatyniny w osoczu należy ściśle kontrolować. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z niewydolnością serca oraz klirensem kreatyniny 30-50 ml/min. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu oraz substytutów soli kuchennej nie jest zalecane. Należy rozważyć stosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej krew do jedynej czynnej nerki. Losartan nie jest zalecany u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m². Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, gdyż zaburza to czynność nerek. Brak doświadczenia u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepie nerki. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i chorobą naczyń mózgowych może spowodować zawał serca lub udar mózgu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącymi ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg systemu NYHA), u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca oraz u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej i mitralnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Preparaty z grupy antagonistów angiotensyny II są mniej skuteczne w obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi u ludzi rasy czarnej. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Reklama

Loreblok - ciąża

Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią. Należy zastosować inne leczenie, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka.

Reklama

Loreblok - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek. Niezbyt często: ból głowy, duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, incydent naczyniowo-mózgowy. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia. Niezbyt często: hiperkaliemia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane - rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, twarzy, warg, gardła i (lub) języka powodujący zwężenie dróg oddechowych; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości, w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schoenleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana: niedokrwistość, trombocytopenia, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. Następujące dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż placebo: ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne. W wyniku hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, obserwowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych.

Loreblok - interakcje

Jednoczesne stosowanie z lekami hipotensyjnymi lub lekami, których głównym działaniem niepożądanym jest zmniejszenie ciśnienia krwi (trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) nie jest zalecane, ponieważ może zwiększyć się ryzyko niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 (CYP) 2C9 do czynnego metabolitu karboksykwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Ryfampicyna (induktor CYP2C9) zmniejsza stężenia czynnego metabolitu w osoczu krwi o 40%. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane. Nie wykazano wpływu fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9) na metabolizm losartanu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z lekami zatrzymującymi potas (np. amiloryd, triamteren, spironolakton) i lekami mogącymi zwiększać stężenie potasu (heparyna), preparatami potasu lub substytutami soli kuchennej, które zawierają potas. Podczas jednoczesnego stosowania preparatów litu i antagonistów angiotensyny II obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu w surowicy i objawy jego toksyczności (jeśli jednoczesne stosowanie losartanu i litu jest konieczne, zaleca się zachowanie ostrożności i kontrolowanie stężenia litu w surowicy krwi podczas trwania leczenia skojarzonego). Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ (tj. selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych oraz nieselektywnych NLPZ) może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie preparatów z grupy antagonistów angiotensyny II lub leków moczopędnych i leków z grupy NLPZ może zwiększyć ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym nawet ostrej niewydolności nerek i zwiększenie stężenia potasu w surowicy krwi, szczególnie u pacjentów z istniejącymi wcześniej łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Dlatego połączenia takie należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy odpowiednio nawadniać. Należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz okresowo podczas leczenia. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Loreblok - dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: Dorośli: zalecana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi zazwyczaj 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci ≥6 lat i o mc. >20 kg do <50 kg, które potrafią połykać tabletki: 25 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę); dzieci o mc. >50 kg: 50 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę). Brak badań dotyczących stosowania dawek >1,4 mg/kg mc. (lub >100 mg) na dobę dzieci. Istnieją ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 16 lat. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat, u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi <30 ml/min/1,73m³ oraz u dzieci z zaburzeniami wątroby. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po pierwszym miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, α- lub ß-adrenolitykami, lekami o działaniu ośrodkowym), insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami, inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę należy na ogół zwiększać stopniowo co tydzień (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę), aż do osiągnięcia zwykle stosowanej dawki podtrzymującej (50 mg raz na dobę), jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od zmian ciśnienia tętniczego można dodatkowo zastosować hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów hemodializowanych i u osób w podeszłym wieku nie jest konieczne (chociaż u pacjentów >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg). Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; nie stosować preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.

Loreblok - uwagi

Podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą wystąpić zawroty głowy i senność (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Podczas leczenia losartanem należy regularnie monitorować czynność nerek, szczególnie u pacjentów, u których występują inne zaburzenia (gorączka, odwodnienie), które mogą wpływać na czynność nerek. Należy monitorować stężenie potasu oraz wartość klirensu kreatyniny, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca i klirensem kreatyniny w zakresie 30-50 ml/min.