Metifor - skład
1 tabl. zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy.
Reklama
Metifor - działanie
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidów. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, poprawiając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, zwiększa pojemność transportową wszystkich typów nośników glukozy przez błonę. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie leku we krwi występuje po 2,5 h. Całkowita biodostępność wynosi ok. 50-60%. Pokarm zmniejsza wchłanianie i nieznacznie je opóźnia. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem; 20-30% - kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu.
Reklama
Metifor - wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów otyłych, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można utrzymać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika.
Reklama
Metifor - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (stężenie kreatyniny >135 µmol/l u mężczyzn i >110 µmol/l u kobiet). Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min). Ostre stany mogące prowadzić do zaburzeń czynności nerek (odwodnienie, biegunka, wymioty), ciężkie zakażenia, wstrząs. Badania radiologiczne, w których konieczne jest podanie środków cieniujących zawierających jod. Ostre lub przewlekłe choroby, które mogą powodować niedotlenienie tkanek (niewydolność serca lub oddechowa, świeży zawał mięśnia sercowego, wstrząs). Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.
Reklama
Metifor - ostrzeżenia
W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie preparatami, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to: nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie leków mogących wywołać kwasicę mleczanową. W razie wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Odchylenia od wartości prawidłowych w wynikach badań laboratoryjnych obejmują zmniejszenie wartości pH krwi (<7,35), zwiększenie stężenia mleczanów w osoczu (>5 mmol/l) oraz zwiększenie luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów. Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Metforminę należy tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu chirurgicznym lub wznowieniu odżywiania doustnego oraz dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest stabilna. Zaleca się ostrożność w przypadku równoczesnego leczenia metforminą i insuliną oraz pochodnymi sulfonylomocznika.
Reklama
Metifor - ciąża
W przypadku planowania ciąży i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy. W celu utrzymania stężenia glukozy we krwi jak najbardziej zbliżonego do wartości prawidłowych należy zastosować insulinę aby zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych płodu powstałych w wyniku nieprawidłowego stężenia glukozy we krwi. W okresie ciąży u kobiet z cukrzycą lekiem z wyboru jest insulina. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy odstawić metforminę.
Reklama
Metifor - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: reakcje skórne tj. rumień, świąd, pokrzywka; zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 oraz zmniejszenie stężenia witaminy B12 w surowicy (podczas długotrwałego stosowania), kwasica mleczanowa. Działania niepożądane ze strony układu pokarmowego występują najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. W celu zapobiegania wymienionym zaburzeniom zaleca się przyjmowanie metforminy 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku a także stopniowe zwiększanie dawki.
Metifor - interakcje
Ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej w trakcie terapii metforminą należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może prowadzić do niewydolności nerek, a w jej wyniku do kumulacji metforminy zwiększając tym samym ryzyko kwasicy mleczanowej. Stosowanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego; nie wolno wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Glikokortykosteroidy (do podawania ogólnego oraz miejscowego), leki pobudzające receptory β2-adrenergiczne wykazują wewnętrzną aktywność hiperglikemizującą. Należy poinformować pacjenta o konieczności częstej kontroli stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia. Jeśli istnieje taka konieczność, dawkę metforminy należy dostosować podczas skojarzonej terapii z takimi lekami. Niektóre leki mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania tych leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek.
Metifor - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie w zależności od przebiegu choroby i współistniejących powikłań. Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). Początkowo 500 mg 1-2 razy na dobę. Dawkę zwiększa się stopniowo (o 500 mg w odstępach tygodniowych) do dawki skutecznej. Efekt leczniczy obserwuje się po 10-14 dniach stosowania. Przeciętna dobowa dawka podtrzymująca wynosi 500 mg 3 razy na dobę. Dobowa dawka maksymalna wynosi 2500 do 3000 mg. U osób wrażliwych zaleca się rozpoczęcie leczenia od 1 tabletki (500 mg) przez pierwszy tydzień. Nie zaleca się stosowania dawek maksymalnych u osób w podeszłym wieku. Zaburzenie czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 mies. Pacjenci z GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 3000 mg (w 2-3 dawkach podzielonych na dobę) - można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek; GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 2000 mg (w 2-3 dawkach podzielonych na dobę) - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 1000 mg (w 2-3 dawkach podzielonych na dobę) - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR <30 ml/min: metformina jest przeciwwskazana. Leku nie stosować u dzieci. Sposób podania. Lek należy przyjmować po jedzeniu.
Metifor - uwagi
W trakcie leczenia zaleca się regularne przyjmowanie węglowodanów oraz dietę niskokaloryczną u pacjentów z nadwagą. Ponadto należy regularnie wykonywać rutynowe badania laboratoryjne charakterystyczne dla cukrzycy. Metformina stosowana w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i dlatego nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie mniej jednak pacjenta należy ostrzec, że istnieje ryzyko hipoglikemii podczas równoczesnego przyjmowania metforminy i innych leków przeciwcukrzycowych, m.in. pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, repaglinidu.
