Morphini sulfas WZF - skład
1 ml zawiera 1 mg siarczanu morfiny. Lek zawiera 0,154 mmol (3,54 mg) sodu w 1 ml roztworu.
Reklama
Morphini sulfas WZF - działanie
Silny opioidowy lek przeciwbólowy. Działa na receptory opioidowe rozmieszczone w OUN, szczególne powinowactwo wykazuje do receptorów mi. Podanie zewnątrzoponowe lub podpajęczynówkowe zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe bez zaburzenia czynności motorycznych, czucia i czynności układu współczulnego. Lek wywołuje senność, zmiany nastroju, zmniejszenie temperatury ciała, zależne od dawki zahamowanie czynności oddechowej. Działanie przeciwbólowe powodowane jest również przez modyfikację uwalniania substancji neuroprzekaźnikowych z włókien nerwowych aferentnych. W tkankach zmienionych zapalnie dochodzi do migracji i zwiększonej koncentracji receptorów opioidowych, co wpływa na obwodowe działanie przeciwbólowe morfiny. Rozszerza naczynia krwionośne, początkowo zwiększa a następnie obniża napięcie błony mięśniowej przewodu pokarmowego oraz dróg moczowych i żółciowych przy zachowaniu skurczu zwieraczy. Efektem jest kurcz odźwiernika, opóźnienie opróżniania żołądka, zwiększenie ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych, zwolnienie perystaltyki, zaparcia, zaburzenia oddawania moczu. Hamuje czynność wydzielniczą kory nadnerczy w odpowiedzi na bodziec stresowy; nie wpływa na odruchy ścięgniste i autonomiczne. Może powodować zwiększenie stężenia histaminy we krwi (u pacjentów z astmą może wywołać skurcz oskrzeli). Po podaniu dożylnym maksymalne stężenie w surowicy występuje po 30 s, a po 15-30 min w płynie mózgowo-rdzeniowym. Maksymalne działanie przeciwbólowe występuje po 30-45 min. Po podaniu zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym maksymalne stężenie leku w surowicy występuje po 30 min i zmniejsza się do bardzo małych wartości w ciągu 2-4 h. Działanie przeciwbólowe występuje po 15-60 min i utrzymuje się 24 h.T0,5 po podaniu parenteralnym wynosi 1,5-2 h. W ok. 30% morfina wiąże się z białkami osocza, część nie związana ulega szybkiej redystrybucji do tkanek. Lek metabolizowany jest w wątrobie do 6-glukuronianu morfiny (postać aktywna) i 3-glukuronianu morfiny (postać nieaktywna). 90% leku wydalane jest z moczem, 10% z kałem.
Reklama
Morphini sulfas WZF - wskazania
Do stosowania dożylnie, zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo w leczeniu bólów o dużym nasileniu, nieustępujących po nieopioidowych lekach przeciwbólowych. Zastosowanie podania zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego zapewnia długotrwałe działanie przeciwbólowe, pozbawione zaburzeń czucia, zaburzeń ruchowych oraz zaburzeń układu współczulnego.
Reklama
Morphini sulfas WZF - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na morfinę lub inne opioidowe leki przeciwbólowe. Ostry napad astmy oskrzelowej lub choroba obturacyjna górnych dróg oddechowych. Ogólne przeciwwskazania do stosowania podpajęczynówkowo i zewnątrzoponowo: stan zapalny w miejscu wkłucia, jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi, skaza krwotoczna; inne stany kliniczne będące przeciwwskazaniem do podania morfiny zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo.
Reklama
Morphini sulfas WZF - ostrzeżenia
Po podaniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym pacjenta należy obserwować przez 24 h od podania ostatniej dawki preparatu, ze względu na ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego; należy zapewnić dostęp do tlenu, sprzętu do resuscytacji, naloksonu. Podanie podpajęczynówkowe obarczone jest większym ryzykiem wystąpienia zahamowania oddychania niż podanie zewnątrzoponowe. Zaleca się ograniczenie stosowania leku do odcinka lędźwiowego kręgosłupa. Po podaniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym morfiny pacjentom poddanym zabiegom chirurgicznym w obrębie dróg żółciowych lub pacjentom z zaburzeniami czynności dróg żółciowych może wystąpić kolka żółciowa. Szczególną ostrożność należy zachować stosując morfinę dożylnie u pacjentów: w podeszłym wieku, wyniszczonych; po urazach głowy, ze zwiększonym ciśnieniem śródczaszkowym lub śródgałkowym; ze zmniejszoną rezerwą oddechową (np. rozedmą płuc, kifoskoliozą, znaczną otyłością); z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc oraz u pacjentów w ostrym napadzie astmy oskrzelowej (podanie morfiny może spowodować ostrą niewydolność oddechową); z zaburzeniami metabolicznymi, zaburzoną czynnością wątroby lub nerek, niedoczynnością tarczycy (opóźniona eliminacja morfiny); z padaczką lub drgawkami w wywiadzie (zastosowanie dużych dawek morfiny może wywołać drgawki); ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, zaburzeniami czynności serca oraz leczonych lekami adrenolitycznymi (ryzyko wystąpienia hipotonii ortostatycznej). Zwiększone napięcie mięśni gładkich występujące po zastosowaniu morfiny może spowodować wystąpienie kolki wątrobowej lub nerkowej oraz trudności w oddawaniu moczu. U chorych z przerostem gruczołu krokowego morfina może spowodować zatrzymanie moczu, wymagające stałego cewnikowania. Ze względu na możliwe powiązanie między ostrym zespołem klatki piersiowej a podawaniem morfiny pacjentom z niedokrwistością sierpowatokrwinkową otrzymującym morfinę w czasie kryzysu naczyniowo-okluzyjnego, należy uważnie obserwować, czy nie występują u nich objawy ostrego zespołu klatki piersiowej. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą spowodować nieodwracalną niewydolność nadnerczy i konieczność obserwowania pacjenta oraz zastosowania terapii zastępczej glikokortykosteroidami. Długotrwałe stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może wiązać się ze zmniejszeniem wydzielania hormonów płciowych i zwiększeniem wydzielania prolaktyny. W trakcie leczenia, zwłaszcza podczas stosowania w dużych dawkach, może wystąpić hiperalgezja, która nie reaguje na dalsze zwiększenie dawki morfiny; może być konieczne zmniejszenie dawki morfiny lub zmiana leku opioidowego. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci; leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli takie skojarzenie jest konieczne, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. Morfinę należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali alkoholu lub leków. Stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może prowadzić do rozwoju fizycznego i (lub) psychicznego uzależnienia bądź tolerancji. Związane z tym ryzyko wzrasta w miarę stosowania leku oraz podczas stosowania w większych dawkach. Objawy można ograniczyć poprzez dostosowanie dawki lub postaci leku oraz stopniowe odstawianie morfiny. Ryfampicyna może zmniejszać stężenie morfiny w osoczu. Należy obserwować działanie przeciwbólowe morfiny oraz odpowiednio dostosować dawkowanie morfiny w trakcie i po zakończeniu leczenia ryfampicyną. W pierwszym dniu leczenia skojarzonego inhibitorem P2Y12 i morfiną obserwowano zmniejszenie skuteczności leczenia inhibitorem P2Y12. Preparat zawiera 7,08 mg sodu na amp./2 ml co odpowiada 0,354% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Reklama
Morphini sulfas WZF - ciąża
W ciąży stosować wyłącznie w przypadku zdecydowanej konieczności i z zachowaniem szczególnej ostrożności. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące długotrwale morfinę mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego. Nie zaleca się stosowania morfiny dożylnie w celu łagodzenia bólu podczas porodu. Morfina podana zewnątrzoponowo podczas porodu łagodzi ból porodowy w niewielkim stopniu lub nie działa przeciwbólowo. Morfina przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie ustalono jaki wpływ wywiera morfina zawarta w mleku kobiecym na karmione przez nią niemowlę. W badaniach na zwierzętach wykazano, że morfina może powodować zmniejszenie płodności.
Reklama
Morphini sulfas WZF - efekty uboczne
Częstość nieznana: reakcje anafilaktoidalne, nastrój dysforyczny, niepokój, psychozy (po zastosowaniu dużych dawek), euforia, stany lękowe, uzależnienie - psychiczne i fizyczne (po długotrwałym stosowaniu morfiny, niezależnie od drogi podania; po nagłym odstawieniu może prowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawiennego, jednak u chorych, otrzymujących morfinę ze wskazań medycznych uzależnienie jest rzadkością), drgawki, bóle głowy, zawroty głowy, allodynia, hiperalgezja, nadmierna potliwość, zniesienie odruchu kaszlu, suchość w ustach, nudności, wymioty, zaparcia, skąpomocz, zespół odstawienny (abstynencyjny). Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest zahamowanie ośrodka oddechowego, które może wystąpić po podaniu morfiny dożylnie, zewnątrzoponowo albo podpajęczynówkowo. Po jednorazowym podaniu morfiny zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo może wystąpić wczesne lub późne (do 24 h) zahamowanie ośrodka oddechowego. Objawy takie obserwowano częściej po podaniu podpajęczynówkowym niż zewnątrzoponowym i podczas stosowania dawek większych niż zwykle zalecane. Zahamowanie czynności oddechowej może wymagać interwencji lekarza. W związku z opóźnionym działaniem morfiny na OUN, zbyt szybkie podanie dożylne może spowodować wystąpienie objawów przedawkowania. Duże dawki morfiny mogą powodować pobudzenie OUN. Małe dawki morfiny nie mają dużego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, duże natomiast mogą działać pobudzająco. Jest to związane z pobudzeniem aktywności układu współczulnego i zwiększeniem stężenia katecholamin we krwi. Często po podaniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym pojedynczej dawki morfiny może wystąpić świąd, nie tylko w miejscu wstrzyknięcia. Świąd może zostać zniesiony przez dożylne podawanie małej dawki naloksonu (0,2 mg). Mogą wystąpić reakcje związane z wydzielaniem histaminy: pokrzywka, bąbel pokrzywkowy i (lub) miejscowe podrażnienia tkanek. Zatrzymanie moczu występuje często i może utrzymywać się przez 10 do 20 h po pojedynczym zewnątrzoponowym i podpajęczynówkowym podaniu preparatu i jest działaniem niepożądanym, którego można się spodziewać przede wszystkim u mężczyzn (u kobiet występuje rzadziej). Również często odnotowywano w literaturze występowanie zatrzymania moczu podczas kilku dni hospitalizacji z powodu rozpoczęcia ciągłego podawania morfiny podpajęczynówkowo lub zewnątrzoponowo. U pacjentów, u których wystąpi zatrzymanie moczu należy zastosować leczenie z użyciem leków cholinomimetycznych i (lub) cewnikowanie pęcherza moczowego. Zatrzymanie moczu może zostać zniesione przez dożylne podawanie małej dawki naloksonu (0,2 mg). Stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych może prowadzić do rozwoju fizycznego i (lub) psychicznego uzależnienia bądź tolerancji. Wystąpienie zespołu abstynencyjnego może zostać przyspieszone, jeśli nagle zaprzestanie się podawania leku opioidowego lub antagonistów receptorów opioidowych, a czasami może do niego dojść między kolejnymi dawkami. U niektórych pacjentów podczas leczenia może rozwinąć się tolerancja na morfinę, dlatego może być konieczne podawanie coraz większych dawek dla uzyskania tego samego działania przeciwbólowego. Mogą wystąpić zaburzenia ośrodka termoregulacji.
Morphini sulfas WZF - interakcje
Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. Działanie morfiny mogą nasilać leki działające hamująco na OUN: leki uspokajające, przeciwhistaminowe, psychotropowe (np.: inhibitory MAO, pochodne fenotiazyny, butyrofenonu oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), alkohol. Neuroleptyki stosowane w premedykacji i w okresie śródoperacyjnym mogą nasilać hamujące działanie morfiny na ośrodek oddechowy. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym leczonych morfiną obserwowano opóźnioną i zmniejszoną ekspozycję na doustną terapię przeciwpłytkową inhibitorem P2Y12. Interakcja ta, może być związana ze zmniejszoną ruchliwością przewodu pokarmowego i dotyczyć innych opioidów. Dane wskazują na możliwość zmniejszenia skuteczności inhibitora P2Y12 u pacjentów otrzymujących jednocześnie morfinę i inhibitor P2Y12. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym, u których nie można wstrzymać podawania morfiny, a szybkie hamowanie P2Y12 uznaje się za kluczowe, można rozważyć zastosowanie pozajelitowego inhibitora P2Y12.
Morphini sulfas WZF - dawkowanie
Dawkowanie należy ustalać indywidualnie. Dożylnie. Dorośli: dawka początkowa - 2-10 mg/70 kg mc. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów<18 lat. Zewnątrzoponowo (w odcinku lędźwiowym). Dorośli: dawka początkowa - 5 mg (powinna zapewnić działanie przeciwbólowe przez 24 h); jeżeli działanie przeciwbólowe nie wystąpi w ciągu 1 h, można z zachowaniem ostrożności podać dawkę uzupełniającą 1-2 mg; nie przekraczać dawki 10 mg/dobę; we wlewie ciągłym zazwyczaj dawka początkowa 2-4 mg/dobę; jeśli dawka jest nieskuteczna można podać dawkę uzupełniającą - 1-2 mg. Podanie zewnątrzoponowe w odcinku piersiowym kręgosłupa: nawet dawki 1-2 mg może spowodować objawy zahamowania ośrodka oddechowego. U pacjentów w podeszłym wieku dawki mniejsze niż 5 mg mogą zapewnić wystarczające działanie przeciwbólowe przez 24 h. Podpajęczynówkowo (wyłącznie w odcinku lędźwiowym). Dorośli: 0,2-1 mg w dawce pojedynczej (powinno zapewnić działanie przeciwbólowe przez 24 h). Nie należy stosować podpajęczynówkowo więcej niż 1 ml roztworu. Nie zaleca się powtarzania wstrzyknięć podpajęczynówkowych. Ciągły wlew dożylny chlorowodorku naloksonu w dawce 0,6 mg/h przez 24 h po podaniu podpajęczynówkowym zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające należy rozważyć inne drogi podania preparatu. U osób wyniszczonych i w podeszłym wieku stosować dawki mniejsze. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania morfiny zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo u dzieci. Przerwanie leczenia Wystąpienie zespołu abstynencyjnego może zostać przyspieszone, jeśli nagle zaprzestanie się podawania leku opioidowego. Przed planowanym odstawieniem leku, jego dawkę należy zmniejszać stopniowo. Sposób podania. Preparat nie zawiera środków konserwujących i można go stosować dożylnie, zewnątrzoponowo i podpajęczynówkowo. Ze względu na większe ryzyko wystąpienia wczesnych oraz późnych działań niepożądanych po podaniu podpajęczynówkowym, należy jeśli to możliwe, stosować podanie zewnątrzoponowe. Wstrzyknięcia zewnątrzoponowe i podpajęczynówkowe zaleca się wykonywać w odcinku lędźwiowym kręgosłupa. Preparat może być stosowany zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo wyłącznie przez doświadczonego lekarza, znającego technikę i działania niepożądane związane z tą drogą podania leku. W leczeniu bólu przewlekłego, po rozpoczęciu terapii w warunkach szpitalnych, nadzorowane leczenie może być kontynuowane ambulatoryjnie lub w warunkach domowych.
Morphini sulfas WZF - uwagi
Morfina zaburza sprawność psychofizyczną - podczas stosowania leku nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
