Mucotussin - skład
5 ml syropu zawiera 10 mg bromowodorku dekstrometorfanu jednowodnego, co odpowiada 7,35 mg dekstrometorfanu. Preparat zawiera maltitol ciekły, glikol propylenowy oraz parahydroksybenzoesan metylu.
Reklama
Mucotussin - działanie
Bromowodorek dekstrometorfanu jest 3-metoksypochodną leworfanolu. Wykazuje działanie przeciwkaszlowe, ale w dawkach terapeutycznych nie ma właściwości przeciwbólowych, hamujących czynność układu oddechowego lub właściwości psychomimetycznych. Dekstrometorfan ma niewielki potencjał uzależniający. Po podaniu doustnym wchłania się szybko, a stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h. Dekstrometorfan po podaniu doustnym podlega w wątrobie szybkiemu i intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Genetycznie kontrolowana O-demetylacja (CYP2D6) jest głównym czynnikiem wpływającym na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ochotników ludzkich. Przypuszcza się, że istnieją odmienne fenotypy w niniejszym procesie utleniania, co wpływa na wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę u pacjentów. Niezmetabolizowany dekstrometorfan wraz z trzema jego demetylowanymi metabolitami morfinanowymi-dekstrorfanem (znanym również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan), 3-hydroksymorfinanemi 3-metoksymorfinanem – zidentyfikowano w moczu jako produkty sprzężone. Dekstrorfan, który wykazuje również działanie przeciwkaszlowe, jest głównym metabolitem. U niektórych osób metabolizm przebiega wolniej, z w związku z tym we krwi i moczu przeważa niezmieniona postać dekstrometorfanu. Wydalanie z moczem (do 48 h po podaniu doustnym) może wynosić od 20-86% zastosowanej dawki. W moczu stwierdza się metabolity wolne lub sprzężone, a jedynie niewielka część substancji czynnej jest wydalana w postaci niezmienionej. Mniej niż 1% jest wydalany z kałem. Po podaniu dawki pojedynczej lub dawek wielokrotnych średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 3,2 do 4 h; u niektórych osób słabo metabolizujących może być wydłużony nawet do 45 h. Początek działania występuje 15-30 minut po podaniu doustnym, a działanie utrzymuje się około 3-6 h.
Reklama
Mucotussin - wskazania
Objawowe leczenie drażniącego kaszlu (nieproduktywnego, suchego kaszlu) u dorosłych i dzieci w wieku 12 lat i powyżej.
Reklama
Mucotussin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z niewydolnością oddechową lub u których istnieje ryzyko rozwoju niewydolności oddechowej. Jednoczesne leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) oraz przez 14 dni po ich odstawieniu. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Reklama
Mucotussin - ostrzeżenia
Dekstrometorfan ma niewielki potencjał uzależniający; tolerancja na lek oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas długotrwałego stosowania. Pacjenci z tendencją do nadużywania lub uzależnienia od leków powinni przyjmować preparat tylko przez krótki okres i pod ścisłym nadzorem lekarza. Zgłaszano przypadki nadużywania dekstrometorfanu, głównie u młodzieży. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie preparatów lub substancji psychoaktywnych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów przyjmujących leki serotoninergiczne (inne niż inhibitory MAO), w tym selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI np. fluoksetyna, paroksetyna) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Dekstometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu - w związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak astma, POChP, zapalenie płuc. Ze względu na ograniczone informacje dotyczące stosowania dekstrometorfanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w tej grupie pacjentów, szczególnie u osób z ciężkimi zaburzeniami. Ze względu na ryzyko uwolnienia histaminy należy unikać stosowania preparatu w przypadku mastocytozy. Przewlekły kaszel może być wczesnym objawem astmy, dlatego lek nie jest wskazany do łagodzenia przewlekłego kaszlu, szczególnie u dzieci. W przypadku produktywnego kaszlu ze znacznym wytwarzaniem śluzu (np. u pacjentów z chorobami, takimi jak rozstrzenie oskrzeli i mukowiscydoza) lub u pacjentów z chorobami neurologicznymi związanymi ze znacznie osłabionym odruchem kaszlu (np. udar, choroba Parkinsona i otępienie) leczenie przeciwkaszlowe należy stosować zachowując szczególną ostrożność i tylko po szczegółowej ocenie korzyści i ryzyka. Lek zawiera 39,06 g maltitolu ciekłego w maksymalnej zalecanej dawce dobowej równoważnej 89 kcal/g. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni zażywać preparatu. Lek może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Preparat zawiera 2,8 g glikolu propylenowego w maksymalnej zalecanej dawce dobowej oraz parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).
Reklama
Mucotussin - ciąża
Lek należy stosować w czasie ciąży tylko po dokładnej analizie korzyści i ryzyka oraz jedynie w wyjątkowych przypadkach. Nie wiadomo, czy dekstrometorfan przenika do mleka kobiecego. Zaleca się, aby nie stosować preparatu u matek karmiących piersią, ponieważ nie można wykluczyć wystąpienia depresji oddechowej u niemowląt. Nie odnotowano wpływu dekstrometorfanu na płodność. Doświadczenie przedkliniczne w tym zakresie jest ograniczone.
Reklama
Mucotussin - efekty uboczne
Często: zawroty głowy, zmęczenie, wymioty, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz nudności. Bardzo rzadko: senność, omamy, zaobserwowano uzależnienie od leku u osób nadużywających dekstrometorfan. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, wysypka i rumień, wysypka polekowa.
Mucotussin - interakcje
Dekstrometorfan ma słabe właściwości serotoninergiczne. Z tego względu może zwiększać ryzyko toksyczności serotoniny (zespół serotoninowy), zwłaszcza w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO lub leki z grupy SSRI. Stosowanie leków zaburzających metabolizm serotoniny, takich jak leki przeciwdepresyjne z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) przed leczeniem lub równocześnie z leczeniem bromowodorkiem dekstrometorfanu może powodować rozwój zespołu serotoninowego, którego charakterystyczne objawy to: nadpobudliwość nerwowo-mięśniowa (np. drżenie, drgawki kloniczne, drgawki kloniczne mięśni, wzmożone odruchy i sztywność pozapiramidowa), nadpobudliwość autonomiczna (np. obfite pocenie się, gorączka, tachykardia, przyspieszony oddech, rozszerzenie źrenic) i zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, podniecenie, splątanie). Jednoczesne podawanie innych substancji, w tym alkoholu, które działają hamująco na OUN, może spowodować wzajemne nasilenie działania. Jeśli dekstrometorfan jest stosowany w skojarzeniu z lekami sekretolitycznymi u pacjentów ze stwierdzoną wcześniej chorobą w obrębie klatki piersiowej, taką jak mukowiscydoza i rozstrzenie oskrzeli, u których występuje nadmierne wydzielanie śluzu, osłabiony odruch kaszlu może prowadzić do niebezpiecznego nagromadzenia się śluzu. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony OUN powiązanych ze stosowaniem tego leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Działania te mogą wystąpić, jeśli niedawno podawano którykolwiek z tych leków, nawet gdy nie jest on już przyjmowany.
Mucotussin - dawkowanie
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i powyżej: 15 ml syropu do 3 razy na dobę, co 6-8 h, w razie potrzeby. Maksymalna dawka dobowa wynosi 45 ml. Sposób podania. Należy używać miarki dołączonej do opakowania. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 2-3 tygodnie.
Mucotussin - uwagi
Lek może powodować lekką senność oraz opóźniać czas reakcji, prowadząc do zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ryzyko zwiększa się, gdy preparat jest stosowany jednocześnie z alkoholem lub innymi lekami, które mogą wpływać na czas reakcji.
