Neorelium - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg diazepamu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Neorelium - działanie
Lek należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur OUN (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Stymuluje wiązanie GABA z receptorem GABA-A i zwiększa biologiczny efekt działania GABA (pośrednika w działaniu diazepamu). Aktywacja receptora GABA-A prowadzi do nasilenia wnikania jonów Cl- do neuronu i jego hiperpolaryzację, a w efekcie do zahamowania czynności komórki nerwowej. Diazepam charakteryzuje się silnymi właściwościami przeciwlękowymi, uspokajającymi, przeciwdrgawkowymi. Działa również nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; biodostępność wynosi ok. 98%. Po doustnym podaniu 20 mg diazepamu Cmax we krwi występuje po 0,9-1,3 h. T0,5 wynosi ok. 24-48 h, z białkami krwi wiąże się w 94-99%. Diazepam wykazuje duże powinowactwo do tkanki tłuszczowej. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, barierę łożyska i do mleka matki. Metabolizowany jest w wątrobie. W wyniku tego procesu powstają aktywne metabolity: N-dezmetylodiazepam (nordiazepam), temazepam, oksazepam, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem.
Reklama
Neorelium - wskazania
Krótkotrwałe leczenie stanów lękowych (przez 2 do 4 tygodni), które mogą być także związane z bezsennością. Leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu. Leczenie stanów zwiększonego napięcia mięśniowego. Jako lek uspakajający i środek do premedykacji. Pomocniczo jako lek przeciwdrgawkowy w leczeniu niektórych typów padaczki, np. drgawki kloniczne mięśni.
Reklama
Neorelium - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pochodne 1,4-benzodiazepiny lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis.
Reklama
Neorelium - ostrzeżenia
Regularne stosowanie przez kilka tygodni może prowadzić do tolerancji - zmniejszenia skuteczności uspakajającego działania benzodiazepin. Stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków, oraz stopniowe zmniejszanie dawki. Jednoczesne stosowanie diazepamu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak diazepam, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu diazepamu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawienia takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe. Podczas odstawiania leczenia przejściowo może pojawić się zjawisko "z odbicia" - nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak: zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem leku, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Dobrze jest poinformować pacjenta na początku leczenia, że leczenie trwa krótko i wyjaśnić konieczność stopniowego zmniejszania dawki. Ważne jest aby pacjent był świadomy możliwości pojawienia się efektu "z odbicia", aby zmniejszyć niepokój związany z pojawieniem się takich objawów podczas odstawiania leczenia. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia. Diazepam może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 h nieprzerwany sen. Podczas stosowania benzodiazepin obserwowano reakcje psychiczne i paradoksalne, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. U dzieci benzodiazepin nie należy stosować bez starannej oceny konieczności ich zastosowania. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy, w tej grupie diazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością i tylko wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie alternatywnych metod leczenia. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy). Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Stosowanie benzodiazepin nie jest wskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby w związku z ryzykiem wystąpienia encefalopatii. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności. Okres półtrwania diazepamu u tych osób nie ulega zmianie, zatem dostosowanie dawki nie jest wymagane u takich pacjentów. Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepiny nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. W przypadku utraty bliskich lub żałoby benzodiazepiny mogą hamować dostosowanie psychologiczne. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".
Reklama
Neorelium - ciąża
Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie diazepamu w ostatnim trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawienia po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. Karmienie piersią W trakcie terapii diazepamem nie należy karmić piersią. Jeżeli zachodzi konieczność podania leku matce karmiącej piersią, należy odstawić dziecko od piersi. Płodność Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ diazepamu.
Reklama
Neorelium - efekty uboczne
Ilość i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki - z reguły mają łagodny charakter i ustępują po odstawieniu leku. Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne. Częstość nieznana: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, brak apetytu, reakcje paradoksalne (niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki; reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi), uzależnienie psychiczne i fizyczne (może rozwinąć się podczas leczenia diazepamem w dawkach terapeutycznych; nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny; pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia), ujawnienie się wcześniej istniejącej, niezdiagnozowanej depresji, senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja (działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji; w przypadku nasilenia tych reakcji odpowiednie zmniejszenie dawki zwykle zmniejsza nasilenie i częstość ich występowania), dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem (zwłaszcza po dużych dawkach), zaburzenia pamięci, zaburzenia libido, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie), bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki, alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka), drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, ogólne osłabienie, omdlenia. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienny. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splatanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe.
Neorelium - interakcje
Metabolizm utleniania diazepamu zachodzi przy udziale CYP3A oraz CYP2C19. Leki wpływające na aktywność tych cytochromów mogą modyfikować działanie diazepamu. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, które są inhibitorami CYP3A i CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspakajającego. Diazepam wpływa na metaboliczną eliminację fenytoiny. Cyzapryd może prowadzić do czasowego wzrostu działania uspokajającego doustnych benzodiazepin ze względu na zwiększenie ich wchłaniania. Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe, a także z alkoholem. Pacjenci przyjmujący diazepam nie powinni pić alkoholu. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak diazepam z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak diazepam, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu diazepamu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych, depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach.
Neorelium - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Dorośli. W stanach lękowych i niepokoju: 5-10 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych. W objawach alkoholowego zespołu abstynencyjnego: do 30 mg na dobę w dawkach podzielonych, zwykle 10 mg 3 razy dziennie; w uzasadnionych przypadkach, szczególnie w psychozach alkoholowych, dawkę można zwiększyć do 60 mg na dobę (konieczna kontrola ewentualnych zaburzeń oddechowych). W bezsenności: 5-10 mg 30 min przed snem. W stanach spastycznych mięśni: 5-15 mg na dobę w dawkach podzielonych, w ciężkich przypadkach dawkę można zwiększyć do 60 mg na dobę. Premedykacja: 5-20 mg. Jako lek przeciwdrgawkowy: 2-10 mg 2-4 razy na dobę. Dzieci powyżej 3 lat: w stanach lękowych, stanach zwiększonego napięcia mięśniowego lub jako lek przeciwdrgawkowy - 1-2,5 mg 3-4 razy na dobę lub 0,12-0,8 mg/kg mc. lub 3,5-24 mg/m2 pc. na dobę w 3-4 dawkach podzielonych, następnie dawkę można stopniowo zwiększyć w zależności od skuteczności i nasilenia działań niepożądanych. Czas leczenia. Czas leczenia diazepamem należy ograniczyć do minimum i nie powinno być dłuższe niż 4 tyg. w przypadku bezsenności lub 8-12 tyg. w przypadku stanów lękowych, wliczając w to czas stopniowego odstawienia leku. Nie należy wydłużać tych okresów bez ponownej oceny stanu pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na OUN. Stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla pacjentów dorosłych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu. Sposób podania. Lek należy przyjmować popijając niewielką ilością wody.
Neorelium - uwagi
W trakcie stosowania leku i do 24 h po jego odstawieniu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.
