Neurol

Neurol - skład

1 tabl. zawiera 0,25 mg lub 1 mg alprazolamu (oraz laktozę).

Reklama

Neurol - działanie

Pochodna benzodiazepiny o czasie działania krótkim do średniego. Alprazolam wywiera silniejsze działanie przeciwlękowe niż inne benzodiazepiny, z zachowaniem działania zmniejszającego napięcie mięśniowe, przeciwdrgawkowego oraz uspokajająco-nasennego. Nasila hamujące działanie GABA, który jest głównym inhibitorem przekaźnictwa nerwowego w mózgu i jest mediatorem hamowania pre- i postsynaptycznego we wszystkich obszarach OUN. Alprazolam wykazuje zależne od dawki działanie hamujące na wszystkich poziomach OUN, począwszy od niewielkiego uspokojenia, poprzez sen do śpiączki. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i całkowicie, osiągając C_max w czasie 1-2 h. W 70-80% wiąże się z białkami osocza. Stan stacjonarny jest osiągany po 2-3 dniach. Alprazolam jest intensywnie metabolizowany w wątrobie (metabolity są mało aktywne lub nieaktywne) i wydalany z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 12-15 h. U pacjentów w podeszłym wieku T_0,5 ulega wydłużeniu.

Reklama

Neurol - wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe: zaburzenia lękowego uogólnionego; zaburzenia lękowego z napadami lęku; zaburzenia lękowego w postaci fobii; zaburzenia depresyjnego i lękowego mieszanego. Lek jest wskazany tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta. Stany napięcia i niepokoju, związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania preparatu.

Reklama

Neurol - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nużliwość mięśni (Myasthenia gravis). Ciężka niewydolność oddechowa. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) z niewydolnością oddechową. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. I trymestr ciąży. Okres karmienia piersią. Dzieci i młodzież w wieku <18 lat.

Reklama

Neurol - ostrzeżenia

W przypadku jednoczesnego stosowania benzodiazepin z opioidami może dochodzić do znacznego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu; wymagane jest ograniczenie dawek i czasu trwania leczenia do minimum. Po wielokrotnym stosowaniu leku przez kilka tygodni może wystąpić zmniejszenie skuteczności nasennego działania benzodiazepin. W trakcie stosowania alprazolamu może dojść do rozwoju uzależnienia oraz zależności emocjonalnej i fizycznej. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia, jest także większe u pacjentów z nadużywaniem leków lub alkoholu w wywiadzie. Uzależnienie może wystąpić w czasie stosowania dawek terapeutycznych, także u pacjentów bez indywidualnych czynników ryzyka. Łączne stosowanie kilku benzodiazepin, niezależnie od wskazań, zwiększa ryzyko uzależnienia. W czasie stosowania benzodiazepin długodziałających należy ostrzec pacjenta przed zmianą na benzodiazepiny krótkodziałające, ponieważ mogą wystąpić objawy odstawienia. Ponadto ważne jest, aby pacjent wiedział o możliwości wystąpienia efektu „z odbicia”, co może zmniejszyć niepokój przed takimi objawami po zaprzestaniu przyjmowania leku. Ponieważ ryzyko wystąpienia zespołu odstawienia i (lub) efektu „z odbicia” podczas przerwania leczenia jest większe w przypadku nagłego zaprzestania leczenia, zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy, w zależności od wskazania, jednak nie powinien przekraczać 8-12 tyg., wliczając w to okres zmniejszania dawki. Nie należy wydłużać czasu trwania leczenia bez ponownej oceny stanu pacjenta. W przypadku pacjentów z depresją ze skłonnościami samobójczymi należy zastosować odpowiednie środki ostrożności, a lek zapisywać w wyliczonej ilości. Lek może wywoływać niepamięć następczą, której objawy występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku - w celu zmniejszenia ryzyka należy zapewnić pacjentowi 7-8 h nieprzerwanego snu. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (takich jak: niepokój ruchowy, pobudzenie, rozdrażnienie, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, halucynacje, psychozy, niewłaściwe lub nietypowe zachowanie) lek należy odstawić; prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u osób w podeszłym wieku. W przypadku pacjentów z ostrą jaskrą zamkniętego kąta przesączania, należy zastosować odpowiednie środki ostrożności. Mniejsza dawka jest zalecana również u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową ze względu na możliwość depresji oddechowej. Benzodiazepiny nie są zalecane do leczenia podstawowego psychoz. U pacjentów z ciężką depresją lub z zaburzeniem depresyjnym i lękowym mieszanym, nie należy stosować benzodiazepin ani pochodnych benzodiazepin w monoterapii i depresji, ponieważ może to zwiększać ryzyko prób samobójczych. Stosowanie u pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi depresji lub u pacjentów o skłonnościach samobójczych wymaga szczególnej uwagi i kontroli ilości przepisywanego leku. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z lekami nasennymi lub uspokajającymi, bądź spożywaniu alkoholu, należy pamiętać o możliwości addytywnego działania tych substancji. Bezpieczeństwo i skuteczność alprazolamu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostało ustalone - stosowanie nie jest zalecane. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Neurol - ciąża

Alprazolam nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży ani w okresie, kiedy pacjentka planuje ciążę. Jeśli konieczne jest podawanie alprazolamu w ostatnim okresie ciąży, należy unikać dużych dawek oraz prowadzić obserwację noworodka w kierunku objawów odstawienia i (lub) zespołu wiotkiego dziecka. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych wskazują, że ekspozycja na benzodiazepiny w I trymestrze ciąży nie wiąże się ze wzrostem częstości istotnych wad rozwojowych. Niektóre wczesne kliniczno-kontrolne badania epidemiologiczne wykazały jednak 2-krotny wzrost ryzyka rozszczepu wargi i podniebienia. Leczenie benzodiazepinami w dużych dawkach w II (lub) III trymestrze ciąży powodowało ograniczenie ruchów płodu oraz zmienny rytm serca płodu. W przypadku konieczności podawania leku, nawet w niewielkich dawkach, w ostatnim etapie ciąży, może wystąpić tzw. zespół wiotkiego dziecka, np. hipotonia osiowa czy trudności ze ssaniem prowadzące do słabego przyrostu masy ciała. Objawy te są odwracalne, ale mogą trwać od 1-3 tyg., w zależności od okresu półtrwania produktu. Dla wysokich dawek u noworodków może wystąpić depresja oddechowa lub bezdech oraz hipotermia. Ponadto, po kilku dniach od urodzenia mogą wystąpić objawy odstawienia - nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie, nawet jeśli nie obserwuje się zespołu wiotkiego dziecka. Pojawienie się objawów z odstawienia po urodzeniu zależy od okresu półtrwania substancji czynnej. Alprazolam przenika do mleka ludzkiego w małych stężeniach. Nie należy jednak stosować alprazolamu w okresie karmienia piersią.

Reklama

Neurol - efekty uboczne

Bardzo często: depresja, uspokojenie, senność ,ataksja, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, suchość w jamie ustnej, męczenie, drażliwość. Często: zmniejszenie apetytu, stan splątania, dezorientacja, zmniejszenie libido, lęk, bezsenność, nerwowość, zwiększenie libido, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, zaburzenia koncentracji uwagi, nadmierna potrzeba snu, letarg, drżenie, nieostre widzenie, nudności, zapalenie skóry, zaburzenie czynności płciowych, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: mania, halucynacje, gniew, pobudzenie, niepamięć, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie moczu, nieregularne miesiączkowanie. Częstość nieznana: hiperprolaktynemia, hipomania, agresywne zachowanie, wrogie zachowanie, zaburzenia myślenia, zwiększona aktywność psychoruchowa, zaburzenia układu nerwowego autonomicznego, dystonia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, czynnościowe zaburzenia wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, zatrzymanie moczu, obrzęki obwodowe, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. W wielu przypadkach pacjenci wykazujący wymienione objawy przyjmowali też inne leki o działaniu ośrodkowym i (lub) występowały u nich zaburzenia psychiczne. W jednym przypadku wysunięto hipotezę, że ryzyko wystąpienia powyższych działań niepożądanych może być większe u pacjentów z zaburzeniami osobowości typu „borderline”, z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie, nadużywających alkoholu lub leków oraz u pacjentów cierpiących na zespół stresu pourazowego. Obserwowano rzadko lub bardzo rzadko: zaburzenia motoryki, padaczkę, objawy paranoi, depersonalizację, agranulocytozę, reakcje alergiczne oraz anafilaksję. W związku ze stosowaniem benzodiazepin występowały: zależność psychicznaifizyczna; objawy odstawienia. Po wytworzeniu się zależności fizycznej nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do pojawienia się objawów odstawienia –od bólu głowy, mięśni, bardzo nasilonego lęku, uczucia napięcia, pobudzenia psychoruchowego, dezorientacji, drażliwości do derealizacji, depersonalizacji, upośledzenia słuchu, sztywności i mrowienia kończyn, nadwrażliwości na światło, hałas i dotyk, omamów czy napadów padaczkowych. Ponadto mogą wystąpić: zmiany nastroju, lęk, zaburzenia snu i pobudzenie psychoruchowe. Występowały przypadki nadużywania benzodiazepin, szczególnie u pacjentów długotrwale leczonych dużymi dawkami; w celu odstawienia leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki - w tempie nieprzekraczającym 0,5 mg co 3 dni lub wolniejszym.

Neurol - interakcje

Benzodiazepiny charakteryzują się addytywnym działaniem depresyjnym na OUN, włączając depresję oddechową, kiedy są stosowane jednocześnie z opioidami, alkoholem lub innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN. Nie wolno spożywać alkoholu w okresie leczenia preparatem. W przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu z lekami działającymi depresyjnie na OUN, należy zachować ostrożność. Stosowanie z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwdrgawkowymi, środkami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi wykazującymi działanie sedacyjne może dochodzić do nasilenia depresyjnego wpływu na OUN. Ponadto,wprzypadku narkotycznych leków przeciwbólowych może dochodzić do nasilenia euforii, co może prowadzić do zwiększenia zależności psychicznej. W przypadku skojarzonego stosowania alprazolamu z lekami wpływającymi na jego metabolizm, mogą wystąpić interakcje farmakokinetyczne. Leki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (w szczególności układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4) mogą zwiększać stężenie alprazolamu i nasilać jego działanie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alprazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem, pozakonazolem, worykonazolem ani innymi lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli. Jednoczesne podawanie z nefazodonem lub fluwoksaminą ok. 2-krotnie zwiększa obszar AUC dla alprazolamu. Skojarzone stosowanie alprazolamu z nefazodonem, fluwoksaminą lub cymetydyną wymaga zachowania szczególnej ostrożności i ewentualnie zmniejszenia dawki. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania alprazolamu z fluoksetyną, propoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem lub antybiotykami makrolidowymi (takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, troleandromycyna). Alprazolam jest metabolizowany przez CYP3A4, dlatego induktory tego enzymu mogą nasilać metabolizm alprazolamu. Interakcje pomiędzy inhibitorami proteazy HIV (np. rytonawirem) a alprazolamem są złożone i zależą od czasu trwania leczenia. Krótkotrwałe podawanie małych dawek rytonawiru prowadziło do znacznego obniżenia klirensu alprazolamu, wydłużenia T_0,5 i nasilenia jego działania klinicznego. W przypadku długotrwałego stosowania rytonawiru, ten efekt hamujący jest znoszony wskutek indukcji CYP3A; wymagana jest modyfikacja dawki lub przerwanie leczenia alprazolamem. Podczas podawania alprazolamu stwierdzono podwyższone stężenia digoksyny, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku (wiek >65 lat), należy ściśle monitorować pacjentów w kierunku przedmiotowych i podmiotowych objawów związanych z toksycznością digoksyny. W przypadku jednoczesnego stosowania preparatu w dobowych dawkach dochodzących do 4 mg z imipraminą i dezypraminą, odnotowywano w stanie stacjonarnym średnie zwiększenie stężenia w osoczu imipraminy (o 31%) i dezypraminy (o 20%). Nie dokonywano oceny interakcji alprazolamu z izoniazydem ani ryfampicyną. Nie stwierdzono żadnych zmian w zakresie kinetyki alprazolamu podczas jednoczesnego stosowania tego leku z propranololem czy disulfiramem. Alprazolam nie wpływa na stężenie fenytoiny w osoczu, natomiast nie badano wpływu fenytoiny na stężenie alprazolamu w osoczu. Choć w przypadku jednoczesnego stosowania benzodiazepin z kwasem walproinowym istnieje ryzyko rozwoju psychozy. Działanie benzodiazepin antagonizuje teofilina. Nie stwierdzono wpływu alprazolamu na czas protrombinowy czy stężenie warfaryny w osoczu.

Neurol - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie objawowe zaburzenia lękowego z napadami lęku i zaburzenia lękowego w postaci fobii: dawka początkowa wynosi 0,5 mg lub 1 mg przed snem. Dawkę można zwiększać, zależnie od potrzeb pacjenta. Zwiększanie dawki o 1 mg nie powinno odbywać się w odstępach krótszych niż co 3-4 dni. Można podawać dawki dodatkowe, tak aby łączna liczba dawek podzielonych nie przekraczała 3 lub 4 dawek na dobę. W badaniach klinicznych dawka wynosiła od 4-8 mg. Wyjątkowo w kilku przypadkach konieczne było zastosowanie dawki wynoszącej 10 mg. Leczenie objawowe zaburzenia lękowego uogólnionego oraz zaburzenia depresyjnego i lękowego mieszanego: dawka początkowa wynosi 0,25 mg lub 0,5 mg 3 razy na dobę. Dawkę można zwiększać w zależności od potrzeb pacjenta do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 mg podzielonej na dobę. Dzieci i młodzież. Alprazolamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży <18 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2 lub 3 razy na dobę; dawkę w razie konieczności można stopniowo zwiększać, zależnie od tolerancji na lek. W razie wystąpienia działań niepożądanych dawkę początkową należy zmniejszyć. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek albo z łagodną, lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Zalecenie ogólne. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki. Pierwszą dawkę należy podać przed odpoczynkiem nocnym. Dawkę należy dostosować do nasilenia objawów i indywidualnej odpowiedzi na leczenie u danego pacjenta. Całkowity czas leczenia nie powinien przekraczać 8-12 tyg., włączając w to okres zmniejszania dawki. Należy ocenić stan psychiczny pacjenta nie później niż 4 tyg. od rozpoczęcia terapii w celu ustalenia konieczności kontynuowania leczenia. Długotrwałe leczenie może powodować rozwój lekozależności. W razie wystąpienia nasilonych działań niepożądanych po podaniu dawki początkowej konieczne jest zmniejszenie dawki leku. Aby nie dopuścić do ataksji lub nadmiernego uspokojenia, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę; jest to szczególnie istotne w przypadku osób w podeszłym wieku i (lub) osłabionych. Przerwanie leczenia. Ponieważ leczenie ma charakter objawowy, po jego przerwaniu objawy choroby mogą nawrócić. Dawkę leku należy zmniejszać stopniowo. Zalecane zmniejszanie dawki dobowej leku nie powinno przekraczać 0,5 mg co 3 dni; u niektórych pacjentów może okazać się konieczne jeszcze wolniejsze zmniejszanie dawki. Sposób podania. Tabletkę 1 mg można podzielić na równe dawki. Przyjmować po jedzeniu.

Neurol - uwagi

Lek wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sedacja, amnezja, upośledzona koncentracja i upośledzona czynność mięśni mogą mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przypadku niewystarczającej ilości snu, prawdopodobieństwo zaburzenia czujności może być zwiększone. W trakcie terapii lekiem, pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani nie obsługiwać maszyn.