Nolvadex - skład
1 tabl. powl. zawiera 20 mg tamoksyfenu. Lek zawiera laktozę.
Reklama
Nolvadex - działanie
Tamoksyfen jest niesteroidową pochodną trifenyloetylenu. Zależnie od tkanki działa jako antagonista lub agonista estrogenów. U pacjentek z rakiem piersi tamoksyfen działa przede wszystkim jako antyestrogen. Wiążąc się z receptorem estrogenowym w guzie, uniemożliwia wiązanie się estrogenów z tym receptorem. W badaniach klinicznych u części pacjentek, pomimo braku receptora estrogenowego w guzie, tamoksyfen wykazuje również korzystne działanie kliniczne. W tych przypadkach mechanizm działania tamoksyfenu jest prawdopodobnie inny. U kobiet po menopauzie preparat zmniejsza o 10-20% stężenie cholesterolu całkowitego oraz lipoprotein o małej gęstości (LDL). Nie zmniejsza wysycenia mineralnego kości. Po podaniu doustnym lek szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 4-7 h. Stan stacjonarny jest osiągany po około 4 tyg. leczenia w dawce 40 mg na dobę. Silnie wiąże się z białkami osocza. Tamoksyfen jest metabolizowany na drodze hydroksylacji, demetylacji i sprzęgania. Część metabolitów wykazuje działanie kliniczne podobne do działania tamoksyfenu. Tamoksyfen jest wydalany głównie z kałem. Jego T0,5 wynosi około 7 dni, a dla głównego metabolitu - N-demetylotamoksyfenu - 14 dni.
Reklama
Nolvadex - wskazania
Leczenie raka piersi.
Reklama
Nolvadex - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tamoksyfen lub którykolwiek ze składników preparatu. Ciąża (u pacjentek w okresie przed menopauzą przed rozpoczęciem leczenia tamoksyfenem należy wykluczyć ciążę).
Reklama
Nolvadex - ostrzeżenia
Podczas leczenia tamoksyfenem obserwowano zwiększenie częstości występowania zmian w błonie śluzowej macicy, takich jak przerost, polipy, rak. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentek, które były uprzednio leczone tamoksyfenem i podczas leczenia występowały u nich działania niepożądane ze strony układu rozrodczego, zwłaszcza krwawienia z dróg rodnych, zaburzenia miesiączkowania, upławy, bóle i/lub uczucie ciężkości w dole brzucha. Należy rozpocząć postępowanie diagnostyczne jeżeli podczas ponownego leczenia tamoksyfenem wystąpią podobne objawy. Należy zachować ostrożność u pacjentek z ryzykiem żylnego zespołu zakrzepowo-zatorowego; dodatkowo ryzyko zwiększa się wraz z wiekiem, w przypadku znacznej otyłości oraz w przypadku występowania innych czynników ryzyka tego zespołu - u wszystkich pacjentek należy rozważyć ryzyko i korzyści wynikające z leczenia tamoksyfenem przed jego zastosowaniem. U pacjentek z rakiem piersi leczonych tamoksyfenem, ryzyko wystąpienia zespołu zatorowo-zakrzepowego jest większe również w przypadku jednoczesnego stosowania chemioterapii. Jeżeli u pacjentki wystąpią objawy zespołu zakrzepowo-zatorowego, leczenie tamoksyfenem należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwzakrzepowe. Dane literaturowe wykazują, że u osób słabo metabolizujących z udziałem CYP2D6, występuje obniżone stężenie endoksyfenu, jednego z najważniejszych aktywnych metabolitów tamoksifenu. Jednoczesne stosowanie leków hamujących działanie izoenzymu CYP2D6 może prowadzić do zmniejszenia stężenia endoksyfenu. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Nolvadex - ciąża
Nie wolno stosować leku u kobiet w ciąży. U kobiet w wieku rozrodczym należy stosować skuteczną antykoncepcję niehormonalną. U pacjentek w okresie przed menopauzą należy wykluczyć ciążę przed rozpoczęciem leczenia. Należy unikać stosowania leku u kobiet karmiących.
Reklama
Nolvadex - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, zatrzymanie płynów w ustroju, zatrzymanie płynów w ustroju, upławy, wysypki skórne, uderzenia gorąca, zmęczenie. Często: anemia, zaćma, retinopatia, reakcje nadwrażliwości, zwiększenie stężenia trójglicerydów, kurcze mięśni nóg, ból mięśni, włókniakomięśniaki macicy, incydenty niedokrwienne mózgu, ból głowy, zamroczenia, zaburzenia czucia (w tym parestezje, zaburzenia smaku), świąd sromu, endometrioza (w tym hiperplazja, polipy), łysienie, wymioty, biegunka, zaparcia, zmiana aktywności enzymów wątrobowych, stłuszczenie wątroby, incydenty zakrzepowe (w tym zakrzepica żył głębokich, zakrzepica naczyń drobnych i zator tętnicy płucnej). Niezbyt często: trombocytopenia, leukopenia, zaburzenia widzenia, zapalenie trzustki, zwiększenie stężenia wapnia w surowicy (u pacjentek z przerzutami do kości), rak endometrium, śródmiąższowe zapalenie płuc, marskość wątroby. Rzadko: neutropenia, agranulocytoza, zmiany rogówki, mięsaki macicy (głównie złośliwe guzy mieszane mezodermalne), endometrioza, torbielowate obrzęki jajników, polipy pochwy, powiększenie guza, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie wątroby, zastój żółci, niewydolność wątroby, uszkodzenie komórek wątroby, obrzęk naczynioruchowy, choroba Stevensa-Johnsona, zapalenie naczyń skórnych, pęcherzyca, rumień wielopostaciowy, toczeń rumieniowaty, późna porfiria skórna, nawrót objawów popromiennych. W opóźnionej mikrochirurgicznej rekonstrukcji piersi przyjmowanie preparatu może zwiększać ryzyko powikłań w obrębie przeszczepionych mikronaczyniowych płatów tkanek własnych.
Nolvadex - interakcje
Podczas jednoczesnego stosowania tamoksyfenu i leków przeciwzakrzepowych z grupy pochodnych kumaryny może dochodzić do zwiększenia działania przeciwzakrzepowego (zaleca się kontrolowanie układu krzepnięcia u pacjentów leczonych jednocześnie tymi lekami). Podczas jednoczesnego stosowania z lekami cytotoksycznymi występuje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań zatorowo-zakrzepowych (należy rozważyć zastosowanie profilaktyki przeciwzakrzepowej podczas chemioterapii). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tamoksyfenu i innych leków, które zwiększają aktywność enzymu CYP 3A4 układu enzymatycznego cytochromu P-450 (np. ryfampicyna). Zwiększenie aktywności enzymu CYP3A4, który bierze udział w metabolizmie tamoksyfenu, może spowodować zmniejszenie stężenia leku w surowicy - nie wiadomo, czy zjawisko to ma znaczenie kliniczne. Ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności tamoksyfenu, należy w miarę możliwości unikać jednoczesnego stosowania wraz potencjalnymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6 (np. paroksetyną, fluoksetyną, chinidyną, cynakalcetem lub bupropionem).
Nolvadex - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 20 - 40 mg na dobę, podawanych w dawkach podzielonych 2 razy na dobę lub jako 1 dawka raz na dobę. We wczesnym stadium choroby, obecnie rekomenduje się leczenie nie krótsze niż 5 lat. Należy określić optymalną długość leczenia.
Nolvadex - uwagi
Jest mało prawdopodobne, aby preparat miał wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak należy zachować ostrożność, jeśli pojawi się uczucie zmęczenia.
