Oxycodone Vitabalans - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku oksykodonu.
Reklama
Oxycodone Vitabalans - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Nie wykazuje działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głownie na usuwaniu bólu i uspokojeniu. W porównaniu z oksykodonem w postaci o szybkim uwalnianiu, podawanym w monoterapii lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają usunięcie bólu na wyraźnie dłuższy okres bez zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych. Oksykodon osiąga Cmax po ok. 3 h. Wiąże się z białkami w 38-45%. T0,5 wynosi 4-6 h. Główne szlaki metaboliczne oksykodonu to N-demetylacja (CYP3A4) do nieaktywnego noroksykodonu i O-demetylacja (CYP2D6) do aktywnego oksymorfonu. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem.
Reklama
Oxycodone Vitabalans - wskazania
Silny ból, który może być właściwie usuwany jedynie przy zastosowaniu leków przeciwbólowych opioidowych.
Reklama
Oxycodone Vitabalans - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka. Podwyższony poziom dwutlenku węgla.
Reklama
Oxycodone Vitabalans - ostrzeżenia
Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku <12 lat. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, z zaburzeniami wątroby lub nerek, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, niewydolnością kory nadnerczy, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów lub innych leków, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, stanami zapalnymi jelit, urazem głowy (z powodu ryzyka podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego), niedociśnieniem, hipowolemią, padaczką lub skłonnością do drgawek oraz u pacjentów leczonych jednocześnie inhibitorami MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Oksykodonu nie należy stosować przed operacją oraz 12 do 24 h po operacji; czas, w którym rozpoczyna się stosowanie leku w okresie pooperacyjnym należy ocenić indywidualnie dla każdego pacjenta. Po operacjach w obrębie jamy brzusznej oksykodonu nie należy stosować, dopóki prawidłowa funkcja jelit nie zostanie medycznie potwierdzona. Podczas stosowania leku może wystąpić: tolerancja, uzależnienie, a w przypadku nagłego przerwania leczenia - objawy odstawienne. W rzadkich przypadkach może wystąpić hiperalgezja, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki oksykodonu, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami; konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid.
Reklama
Oxycodone Vitabalans - ciąża
Unikać stosowania w ciąży - oksykodon przenika przez łożysko; noworodki, których matki stosowały opioidy w czasie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Nie stosować w okresie karmienia piersią - oksykodon jest wydzielany do mleka ludzkiego i może wywołać depresję oddechową u noworodka.
Reklama
Oxycodone Vitabalans - efekty uboczne
Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, oksykodon może powodować depresję oddechową (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku lub osłabionych), zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy. Bardzo często: senność, zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszony apetyt, anoreksja, lęk, stany splątania, depresja, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, euforia, letarg, drżenie mięśniowe, depresja oddechowa, duszność, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, ból brzucha, biegunka, odbijanie się, niestrawność, reakcje skórne (np. wysypka), nadmierna potliwość, zaburzenia mikcji, osłabienie. Niezbyt często: reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość, reakcje alergiczne, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, odwodnienie, pobudzenie, chwiejność emocjonalna, osłabienie popędu płciowego, depresonalizacja, omamy, zaburzenia widzenia, przeczulica słuchowa, uzależnienie od leku, niepamięć, napady drgawkowe, wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia koordynacji, zaburzenia łzawienia, zwężenie źrenicy, zaburzenia widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca (w kontekście objawów zespołu odstawienia), częstoskurcz nadkomorowy, rozszerzenie naczyń, kaszel, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zmiany głosu, dysfagia, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zatrzymanie moczu, zaburzenia erekcji, dreszcze, przypadkowe urazy, ból (np. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk obwodowy, migrena, zespół odstawienny, tolerancja na lek, nadmierne pragnienie. Rzadko: powiększenie węzłów chłonnych, drgawki, (szczególnie u pacjentów z padaczką lub u pacjentów z tendencją do drgawek), skurcze mięśni, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, krwawienia z dziąseł, zwiększenie apetytu, smoliste stolce, odbarwienia i uszkodzenia zębów, niedrożność jelit, suchość skóry, opryszczka pospolita, zwiększona wrażliwość na światło, krwiomocz, brak miesiączki, zmiany masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie), cellulitis. Bardzo rzadko: pokrzywka lub złuszczające zapalenie skóry. Częstość nieznana: agresja, nadmierne odczuwanie bólu, próchnica zębów, cholestaza, kolka żółciowa, syndrom odstawienia leku u noworodka. W przypadku nagłego przerwania leczenia może wystąpić zespół odstawienny: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, lęk, pobudzenie, drgawki, bezsenność.
Oxycodone Vitabalans - interakcje
Działające ośrodkowo leki (uspokajające, nasenne, neuroleptyki, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, pochodne fenotiazyny oraz inne opioidy) oraz alkohol mogą nasilać działania niepożądane oksykodonu, zwłaszcza depresję oddechową. Oksykodon należy stosować ostrożnie w czasie leczenia inhibitorami MAO lub do 2 tyg. po ich odstawieniu (inhibitory MAO powodują pobudzenie OUN lub jego hamowanie, powiązane z przełomem nadciśnieniowym lub nagłym spadkiem ciśnienia). Leki o działaniu cholinolitycznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, przeciwparkinsonowskie) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, tj. zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. Równoczesne stosowanie oksykodonu ze środkami o działaniu serotoninowym, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki może być konieczne zmniejszenie dawki. Inhibitory CYP3A4, takie jak: antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indinawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą hamować metabolizm oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu we krwi - może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Induktory CYP3A4, takie jak: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia oksykodonu we krwi - może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Inhibitory CYP2D6, np. paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi może wystąpić istotne zmniejszenie lub zwiększenie wskaźnika INR. Nie jest znany wpływ innych istotnych inhibitorów izoenzymów układu cytochromu P450 na metabolizm oksykodonu - należy uwzględniać możliwość wystąpienia interakcji.
Oxycodone Vitabalans - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie należy ustalić indywidualnie w oparciu o nasilenie bólu i wrażliwość pacjenta na leczenie. Dorośli i młodzież >12 rż. Dostosowanie dawki. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa dla pacjentów niezażywających wcześniej opioidów to 5 mg co 6h. Dawkę można zwiększać stopniowo o 25%-50%. Odstępy między kolejnymi dawkami można zmniejszyć do 4h, jeśli jest taka potrzeba. Jednakże, leku nie należy stosować częściej niż 6 razy na dobę. Niektórzy pacjenci przyjmujący oksykodon w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu zgodnie z ustalonym schematem, mogą wymagać zastosowania środków przeciwbólowych o natychmiastowym uwalnianiu w celu zniesienia bólu przebijającego. Preparat nie jest właściwy w leczeniu bólu przebijającego. Pojedyncza dawka preparatu szybko przynoszącego ulgę powinna być dostosowana w oparciu o indywidualne potrzeby pacjenta. Na ogół, dawka powinna odpowiadać 1/8 do 1/6 dawki dobowej oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. Konieczność zastosowania leku szybko przynoszącego ulgę więcej niż 2 razy na dobę może wskazywać na potrzebę zwiększenia dawki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. U pacjentów leczonych opioidami, dawka początkowa może być większa, w zależności od wcześniejszych reakcji pacjenta na opioidy. Dawka 10-13 mg chlorowodorku oksykodonu odpowiada około 20 mg siarczanu morfiny, przy porównaniu obu preparatów w postaci tabletek powlekanych. Z uwagi na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, zaleca się rozpoczynać leczenie kolejno od oksykodonu chlorowodorku, po zmianie terapii z innych opioidów jako 50%-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Jeśli konieczne jest długotrwałe leczenie bólu, pacjenci powinni stosować chlorowodorek oksykodonu w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Jeśli stosowanie oksykodonu nie jest już dłużej wymagane, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu zapobieżenia objawom zespołu odstawiennego. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z grup ryzyka, np. z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, małą masą ciała lub spowolnionym metabolizmem produktów leczniczych, nie zażywający wcześniej opioidów, powinni otrzymać połowę dawki początkowej dla dorosłych. Dlatego najmniejsza zalecana dawka, tj. 5 mg może nie być odpowiednia jako dawka początkowa. U pacjentów w podeszłym wieku należy stosować najmniejszą dawkę i dostosowywać ja ostrożnie do uzyskania właściwej kontroli bólu. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zalecaną u dorosłych dawkę początkową zmniejszyć o połowę (na przykład całkowita dzienna dawka wynosząca 10 mg doustnie u pacjentów nie stosujących wcześniej opioidów), a dawkę należy dostosować zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Sposób podania. Tabletki powlekane mogą być przyjmowane z posiłkami lub niezależnie od posiłków z wystarczającą ilością płynu. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z alkoholem.
Oxycodone Vitabalans - uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. Alkohol nasila działania niepożądane leku - podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu. Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
