Palgotal - skład
1 tabl. powl. zawiera 75 mg chlorowodorku tramadolu i 650 mg paracetamolu. Preparat zawiera sód.
Reklama
Palgotal - działanie
Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym - dokładny mechanizm działania nie jest znany, może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Osiąga Cmax po 1,8 h. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałemCYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe, a jego siła działania jest większa niż substancji macierzystej. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 5,1/4,7 h dla +/-tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i resztą kwasu siarkowego. Ten ostatni mechanizm łatwo ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu zwiększa się. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.
Reklama
Palgotal - wskazania
Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego bólu u osób dorosłych i młodzieży w wieku > 12 lat. Stosowanie leku powinno być ograniczone do pacjentów, u których umiarkowany do ciężkiego ból wymaga skojarzonego zastosowania tramadolu i paracetamolu.
Reklama
Palgotal - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, analgetykami o działaniu ośrodkowym, opioidami lub lekami psychotropowymi. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Padaczka niedostatecznie kontrolowana lekami. Stosowanie u pacjentów otrzymujących inhibitory monoaminooksydazy lub w ciągu 2 tyg. po ich odstawieniu.
Reklama
Palgotal - ostrzeżenia
U dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej, nie należy przekraczać maksymalnej dawki 4 tabl. preparatu. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej. Pacjentów należy pouczyć, aby nie stosowali jednocześnie innego preparatu zawierającego paracetamol (w tym bez recepty), ani tramadolu chlorowodorku, bez zalecenia lekarza. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Niebezpieczeństwa wynikające z przedawkowania paracetamolu są większe u pacjentów z poalkoholową chorobą wątroby bez marskości. W przypadkach umiarkowanych należy wziąć pod uwagę możliwość ostrożnego wydłużenia okresu pomiędzy kolejnymi dawkami. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby. Lek nie jest zalecany w przypadku ciężkiej niewydolności oddechowej. Tramadol nie jest odpowiedni do leczenia zastępczego u pacjentów uzależnionych od opioidów (nie znosi on objawów wynikających z odstawienia morfiny). U pacjentów ze skłonnością do drgawek, przyjmujących tramadol lub u pacjentów przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, zwłaszcza selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, analgetyki o działaniu ośrodkowym lub środki miejscowo znieczulające, obserwowano występowanie drgawek. Pacjenci z padaczką kontrolowaną lekami lub pacjenci ze skłonnością do drgawek powinni stosować lek wyłącznie wtedy, jeśli istnieją uzasadnione ku temu okoliczności. U pacjentów stosujących tramadol w zalecanych dawkach zaobserwowano występowanie drgawek. Ryzyko to może być zwiększone, gdy przyjmowane dawki tramadolu będą większe niż górna granica zalecanej dawki. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania agonistów-antagonistów receptorów opioidowych (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub pochodne leków może prowadzić do sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Ze względu na to ryzyko, jednoczesne zalecanie leków uspokajających należy zarezerwować dla pacjentów, u których zastosowanie alternatywnych sposobów leczenia nie jest możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu preparatu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, przez najkrótszy możliwy czas. Pacjentów należy starannie obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym, szczególnie zalecane jest poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Nawet w przypadku stosowania dawek terapeutycznych może rozwinąć się tolerancja i uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne. Konieczność leczenia analgetykami powinna być regularnie weryfikowana. U pacjentów uzależnionych od opioidów oraz pacjentów nadużywających narkotyków, bądź uzależnionych w przeszłości, leczenie powinno przebiegać wyłącznie przez krótki okres czasu i pod nadzorem lekarza. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z urazem czaszki, pacjentów ze skłonnością do drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, w odmiennym stanie świadomości o niewyjaśnionej etiologii, z zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego lub czynności oddechowych lub zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Mogą pojawić się objawy odstawienne, podobne do tych występujących przy odstawieniu opiatów, zarówno przy stosowaniu dawek terapeutycznych jak i krótkiego okresu leczenia. Można uniknąć wystąpienia objawów odstawiennych poprzez stopniowe zmniejszanie dawek leku w czasie jego odstawiania, zwłaszcza po długotrwałym okresie leczenia. Odnotowano rzadkie przypadki uzależnienia i nadużywania. Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu".
Reklama
Palgotal - ciąża
Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią. Nadzór po wprowadzeniu do obrotu nie wskazuje na to, że tramadol wpływa na płodność. Nie wykazano w badaniach na zwierzętach wpływu tramadolu na płodność. Nie przeprowadzono badań nad płodnością z zastosowaniem połączenia tramadolu i paracetamolu.
Reklama
Palgotal - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, nudności. Często: stan splątania, zmiany nastroju (lęk, nerwowość, nastrój euforyczny), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcie, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nadmierna potliwość, świąd. Niezbyt często: depresja, halucynacje, koszmary senne, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, amnezja, szumy uszne, kołatania serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, duszność, zaburzenia połykania, smoliste stolce, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia mikcji (dyzuria i zatrzymanie moczu), dreszcze, ból w klatce piersiowej, zwiększenie aktywności aminotransferaz. Rzadko: uzależnienie od leku, majaczenie, ataksja, drgawki, omdlenia, zaburzenia mowy, niewyraźne widzenie, zwężenie źrenicy, rozszerzenie źrenicy. Bardzo rzadko: nadużywanie leku. Częstość nieznana: hipoglikemia. Niepożądane działania dotyczące poszczególnych składników mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania preparatu, nawet jeśli nie zaobserwowano ich w badaniach klinicznych leku. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności do percepcji poznawczych i sensorycznych (np. trudności w podejmowaniu decyzji i zaburzenia postrzegania). Rzadko: zmiana działania warfaryny (w tym wydłużenie czasu protrombinowego), reakcje alergiczne ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech), obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja, zmiany apetytu, osłabienie narządu ruchu, depresja oddechowa. Obserwowano nasilenie astmy oskrzelowej, chociaż nie ustalono związku przyczynowego. Po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy odstawienne: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz rzadziej: napady paniki, nasilony lęk, halucynacje, parestezje, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony OUN. Paracetamol: nadwrażliwość (w tym wysypka skórna), powikłania hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie mogły mieć związek ze stosowaniem paracetamolu). Częstość nieznana: hemoliza u pacjentów z istniejącą wcześniej ciężką niedokrwistością hemolityczną lub niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, wstrząs anafilaktyczny i obrzęk naczynioruchowy. Dostępnych jest kilka doniesień sugerujących, że paracetamol podawany łącznie z lekami z grupy warfaryn może powodować hipoprotrombinemię. W innych badaniach nie obserwowano zmiany czasu protrombinowego. Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osutka krostkowa).
Palgotal - interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A, selektywnymi inhibitorami MAO-B (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, ze śpiączką włącznie). Leczenie preparatem można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z: karbamazepiną i innymi induktorami enzymów wątrobowych (ryzyko zmniejszenia stężenia tramadolu we krwi i osłabienia skuteczności i czasu działania przeciwbólowego), opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, takimi jak buprenorfina, nalbufina, pentazocyna (zmniejszenie działania przeciwbólowego poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów, ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych), alkoholem (nasilone sedatywne działanie opioidowych analgetyków; wpływ na szybkość reakcji może stanowić zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn). Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek podczas stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRIs), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych oraz innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak: bupropion, mirtazapina, tetrahydrokannabiniol). Zastosowanie jednocześnie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak: selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRIs), inhibitory MAO, tryptany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina, może spowodować toksyczność serotoninową. Rozpoznanie zespołu serotoninowego jest prawdopodobne, jeżeli zaobserwowano u pacjenta jeden z objawów: klonus spontaniczny; klonus indukowany lub klonus oczny z pobudzeniem lub obfitymi potami; drżenie i wzmożenie odruchów; wzmożone napięcie mięśniowe i temperatura ciała >38st.C oraz klonus indukowany lub klonus oczny. Zaprzestanie stosowania leków serotoninergicznych zazwyczaj powoduje szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Ostrożnie stosować z innymi pochodnymi opioidowymi (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), benzodiazepiny i barbiturany (zwiększone ryzyko depresji oddechowej, która w przypadku przedawkowania może prowadzić do zgonu). Inne leki o działaniu depresyjnym na OUN, takie jak: inne pochodne opioidowe (w tym leki przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu uzależnienia), barbiturany, benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne, leki nasenne, przeciwdepresyjne leki uspokajające, przeciwhistaminowe leki uspokajające, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym, talidomid i baklofen mogą spowodować nasilenie depresji OUN. Może to stwarzać zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na addytywne działanie hamujące ośrodkowy układ nerwowy, jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub pochodne leki, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Należy ograniczyć dawkę i czas trwania jednoczesnego stosowania. Jeśli istnieją wskazania medyczne, należy okresowo oznaczać czas protrombinowy podczas podawania leku jednocześnie z lekami z grupy warfaryny, ze względu na doniesienia o zwiększaniu wartości wskaźnika INR. Inne leki o znanym działaniu hamującym CYP3A4, takie jak: ketokonazol i erytromycyna, które mogą hamować metabolizm tramadolu (N-demetylację) i prawdopodobnie również metabolizm jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie było badane. Metoklopramid lub domperidon mogą zwiększyć, a cholestyramina - zmniejszyć szybkość wchłaniania paracetamolu. Podanie ondansetronu (leku przeciwwymiotnego, antagonisty receptorów 5-HT3) przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.
Palgotal - dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia bólu i osobniczej reakcji pacjenta. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. Dorośli i młodzież (w wieku od 12 lat): zalecana dawka początkowa wynosi 1 tabl. W razie potrzeby można zastosować dodatkowe dawki, jednak nie więcej niż 4 tabl. Odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. Preparatu nie należy pod żadnym pozorem stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli wymagane jest wielokrotne lub długotrwałe podawanie leku ze względu na charakter i nasilenie choroby, należy wówczas uważnie i regularnie monitorować stan pacjenta (wraz z przerwami w leczeniu, jeśli będzie to możliwe), aby ocenić konieczność kontynuowania terapii. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (do 75 lat) bez jawnej klinicznie niewydolności wątroby lub nerek nie ma zwykle konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 75 lat) wydalanie leku może być przedłużone - w razie potrzeby, należy wydłużyć przerwę pomiędzy kolejnymi dawkami, stosownie do potrzeb danego pacjenta. U pacjentów z niewydolnością nerek wydalanie tramadolu jest opóźnione - należy ostrożnie rozważyć wydłużenie okresu pomiędzy kolejnymi dawkami, stosownie do potrzeb danego pacjenta. Ze względu na obecność tramadolu stosowania leku nie zaleca się u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 10 a 30 ml/min), odstęp między dawkami należy zwiększyć do 12 h. Eliminacja tramadolu przez hemodializę lub hemofiltrację jest bardzo powolna, dlatego zwykle nie trzeba podawać dodatkowej dawki po dializie w celu utrzymania efektu przeciwbólowego. U pacjentów z niewydolnością wątroby wydalanie tramadolu jest opóźnione - należy ostrożnie rozważyć wydłużenie okresu pomiędzy kolejnymi dawkami stosownie do potrzeb danego pacjenta. Ze względu na zawartość paracetamolu leku nie należy podawać pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat - nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając wystarczającą ilością płynu. Tabl. można podzielić na równe dawki.
Palgotal - uwagi
Tramadol może powodować senność oraz zawroty głowy, które mogą ulec nasileniu pod wpływem alkoholu lub innych leków działających na OUN - w przypadku wystąpienia takiego działania, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
