Reklama
Pamigen - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Pamigen - działanie
Swoisty i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawce jednorazowej 5 mg lub 10 mg na dobę hamuje aktywność esterazy acetylocholinowej odpowiednio o 63,6% i 77,3%. Nie badano zdolności donepezylu do zmiany przebiegu leżących u podłoża choroby zmian neuropatologicznych. 6-miesięczne badanie kliniczne prowadzone wśród pacjentów z chorobą Alzheimera, oceniające zdolności poznawcze, funkcjonowanie w życiu społecznym i rodzinnym oraz możliwości samodzielnego funkcjonowania, potwierdziło skuteczność kliniczną donepezylu. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan równowagi osiągany jest w 3 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P-450. Wydalany głównie z moczem, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.
Reklama
Pamigen - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej lub średnio nasilonej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Pamigen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub inne składniki preparatu.
Reklama
Pamigen - ostrzeżenia
Preparatu nie stosować u dzieci. Ostrożnie stosować u pacjentów z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez sukcynylocholinę lub jej pochodne podczas znieczulenia. Donepezyl może wywierać efekt wagotoniczny na częstość akcji serca (np. powodować bradykardię), co ma znaczenie u pacjentów z zespołem chorej zatoki lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia, tj. blok zatorowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Donepezyl jako cholinomimetyk może hamować odpływ moczu z pęcherza czy nasilać lub powodować objawy pozapiramidowe. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Należy monitorować pacjentów pod kątem wystąpienia bardzo rzadkiego, ale potencjalnie śmiertelnego złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, niestabilność układu autonomicznego, przypadki zmienionej świadomości i zwiększonej aktywność kinazy kreatynowej, dodatkowo może wystąpić rabdomioliza, oraz ostra niewydolność nerek i wysoka gorączka niewyjaśnionego pochodzenia) i ewentualnie przerwać leczenie. Stosowanie donepezylu u pacjentów z zaawansowaną chorobą Alzheimera, innymi rodzajami demencji lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. zaburzeniami poznawczymi związanymi z wiekiem) nie zostało zbadane. Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Pamigen - ciąża
Preparat nie powinien być stosowany w ciąży, o ile nie jest to absolutnie konieczne oraz nie należy stosować podczas karmienia piersią.
Reklama
Pamigen - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności; ból głowy. Często: przeziębienie; anoreksja; halucynacje, podniecenie, agresywne zachowanie, niezwykłe sny i koszmary; omdlenia, zawroty głowy, bezsenność; wymioty, zaburzenia gastryczne; wysypka, świąd; kurcze mięśni; nietrzymanie moczu; znużenie, ból; wypadki. Niezbyt często: drgawki; bradykardia; krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody żołądka i dwunastnicy, nadmierne wydzielanie śliny; niewielkie zwiększenie stężenia mięśniowej kinazy kreatynowej w osoczu. Rzadko: objawy pozapiramidowe; blok zatorowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy; zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza. U pacjentów badanych w kierunku omdleń i napadów drgawkowych należy rozważyć możliwość wystąpienia bloku serca lub zahamowania zatokowego. Halucynacje, pobudzenie oraz zachowanie agresywne ustępowały po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.
Pamigen - interakcje
Donepezyl oraz żaden z jego metabolitów nie hamuje metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory odpowiednio CYP3A4 i CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu, zwiększając stężenie leku we krwi - w badaniu u zdrowych ochotników po podaniu ketokonazolu nastąpiło zwiększenie o ok. 30% stężenia donepezylu. Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol i erytromycyna) i inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Leki pobudzające izoenzymy, np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol mogą zmniejszać stężenie donepezylu we krwi. Donepezyl może wchodzić w interakcję z lekami wykazującymi aktywność antycholinergiczną. Może również wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych blokerów płytki nerwowo-mięśniowej, cholinomimetyków lub leków ß-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca. Nie należy stosować donepezylu jednocześnie z agonistami bądź antagonistami układu cholinergicznego oraz z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy.
Pamigen - dawkowanie
Doustnie. Dawka początkowa: 5 mg na dobę, przez co najmniej 1 miesiąc, co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i uzyskanie stanu równowagi stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie klinicznej dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna zmiana dawkowania. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Leczenie donepezylem można podejmować tylko w przypadkach, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Czas leczenia. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Sposób podania. Preparat przyjmować raz na dobę, wieczorem, tuż przed snem.
Pamigen - uwagi
Preparat odstawić przy wystąpieniu niewyjaśnionych zaburzeń wątroby. Monitorować w kierunku objawów choroby wrzodowej pacjentów o zwiększonym ryzyku choroby wrzodowej np. pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie NLPZ. Działania niepożądane tj. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i kurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki) mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.
