Reklama
Prazopant - skład
1 fiolka zawiera 40 mg pantoprazolu w postaci pantoprazolu sodowego półtorawodnego. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę.
Reklama
Prazopant - działanie
Lek hamujący wydzielanie kwasu solnego w komórkach okładzinowych żołądka w wyniku wybiórczego blokowania aktywności H+, K+-ATP-azy. Działanie leku zależy od dawki i prowadzi do zahamowania zarówno wydzielania podstawowego, jak i wydzielania stymulowanego. Zmniejsza kwaśność treści żołądkowej oraz wtórnie, w sposób odwracalny, zwiększa wydzielanie gastryny w stopniu proporcjonalnym do zmniejszenia kwaśności. Pantoprazol w ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie, wydalany w ok. 80% przez nerki w postaci metabolitów, pozostała część jest wydalana z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 1 h.
Reklama
Prazopant - wskazania
Refluksowe zapalenie przełyku. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy. Zespół Zollingera-Ellisona oraz inne stany chorobowe spowodowane nieprawidłowym, nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego.
Reklama
Prazopant - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na pantoprazol, podstawione benzoimidazole lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Prazopant - ostrzeżenia
W przypadku wystąpienia niepokojących objawów (np. znaczna niezamierzona utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania (dysfagia), krwiste wymioty, niedokrwistość lub smoliste stolce) oraz przy podejrzeniu lub stwierdzeniu owrzodzeń żołądka, należy wykluczyć ich podłoże nowotworowe, gdyż leczenie pantoprazolem może złagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźnić jej rozpoznanie. Jeśli objawy utrzymują się mimo prawidłowego leczenia, należy wykonać dalsze badania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby podczas leczenia należy kontrolować aktywność enzymów wątrobowych; w razie zwiększenia aktywności enzymów należy przerwać dożylne podawanie pantoprazolu. Można spodziewać się, że pantoprazol, tak jak wszystkie inhibitory pompy protonowej zwiększa ilość bakterii normalnie występujących w górnym odcinku przewodu pokarmowego. Leczenie pantoprazolem może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka zakażeń pokarmowych wywołanych np. bakteriami Salmonella i Campylobacter. Nie zaleca się stosowania pantoprazolu w postaci podania dożylnego u pacjentów poniżej 18 lat. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na fiolkę, to znaczy, że lek uznaje się za "wolny od sodu”.
Reklama
Prazopant - ciąża
Lek można stosować w ciąży jedynie w razie zdecydowanej konieczności. Brak danych dotyczących stosowania pantoprazolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Pantoprazol przenika do mleka kobiecego - decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu leczenia pantoprazolem należy rozważyć, biorąc pod uwagę stosunek korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia pantoprazolem dla matki.
Reklama
Prazopant - efekty uboczne
Często: zakrzepowe zapalenie żyły w miejscu podania. Niezbyt często: zaburzenia snu; ból głowy, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; biegunka, nudności/wymioty, wzdęcie brzucha i wzdęcia, zaparcie, suchość w ustach, ból brzucha i dyskomfort; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferazy, γ-GT); wysypka/osutka/pękanie skóry, świąd; osłabienie, zmęczenie i złe samopoczucie. Rzadko: agranulocytoza, nadwrażliwość (w tym reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny); hiperlipidemia i zwiększenie stężenia lipidów (triglicerydów, cholesterolu); zmiana masy ciała; depresja (i jej zaostrzenia); zaburzenia smaku; zaburzenia widzenia/zamazane widzenie; zwiększenie stężenia bilirubiny; pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; ból stawów, ból mięśni; ginekomastia; podwyższona temperatura ciała, obrzęki obwodowe. Bardzo rzadko: trombocytopenia, leukopenia, pancytopenia; dezorientacja (i jej zaostrzenia). Częstość nieznana: hiponatremia, hipomagnezemia, hipokalcemia z towarzyszącą hipomagnezemią, hipokaliemią; omamy, splątanie (zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami, jak również nasilenie objawów w razie wcześniejszego ich istnienia); parestezja; uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka, niewydolność wątroby; zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło; skurcze mięśni spowodowane zaburzeniami elektrolitów; śródmiąższowe zapalenie nerek (z możliwą progresją do niewydolności nerek).
Prazopant - interakcje
Ze względu na całkowite i długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu solnego, pantoprazol może zmniejszać wchłanianie preparatów, których biodostępność zależy od pH żołądka, np. niektórych azoli, leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i innych leków takich jak erlotynib. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania inhibitorów pompy protonowej z atazanawirem (możliwe istotne zmniejszenie biodostępności leków stosowanych w zakażeniu HIV i skuteczności tych leków). Na podstawie przeprowadzonych klinicznych badań farmakokinetyki nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy pantoprazolem, a fenprokumonem lub warfaryną, jednakże w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu opisano kilka pojedynczych przypadków zmian wartości INR. Z tego względu u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryn (np. fenprokumon lub warfaryna) zaleca się kontrolowanie czasu protrombinowego lub INR po rozpoczęciu, zakończeniu lub w trakcie nieregularnego stosowania pantoprazolu. U niektórych pacjentów zaobserwowano, że równoczesne stosowanie dużych dawek metotreksatu (np. 300 mg) z inhibitorami pompy protonowej prowadziło do zwiększenia stężenia metotreksatu. Dlatego też u pacjentów przyjmujących duże dawki metotreksatu, np. w chorobie nowotworowej lub łuszczycy należy rozważyć czasowe przerwanie stosowania pantoprazolu. Pantoprazol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem układu enzymatycznego cytochromu P450. Główny szlak metaboliczny to demetylacja przez CYP 2C19 i inne szlaki metaboliczne, w tym utlenianie przez CYP3A4. Badania interakcji z lekami metabolizowanymi przez te same szlaki metaboliczne, tak jak z karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol nie wykazały znaczących klinicznie interakcji. Wyniki wielu badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie wpływa na metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP1A2 (takich jak: kofeina, teofilina), CYP2C9 (takich jak: piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (takich jak: metoprolol), CYP2E1 (takich jak: etanol) lub nie wpływa na p-glikoproteinę związaną z wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono interakcji z jednocześnie stosowanymi lekami zobojętniającymi sok żołądkowy oraz z odpowiednimi antybiotykami (klarytromycyna, metronidazol, amoksycylina).
Prazopant - dawkowanie
Dożylnie. Dożylne podawanie pantoprazolu jest zalecane wyłącznie w przypadkach, gdy nie można zastosować postaci doustnej. Dostępne dane dotyczą podawania dożylnego trwającego maksymalnie 7 dni, dlatego gdy tylko będzie możliwe rozpoczęcie leczenia postacią doustną, leczenie pantoprazolem w postaci iniekcji powinno zostać przerwane i zastąpione tabletkami w dawce 40 mg. Dorośli. Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku: zalecana dawka wynosi 40 mg (1 fiolka) na dobę. Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany chorobowe spowodowane nieprawidłowym, nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego: dawka początkowa wynosi 80 mg na dobę, następnie dawkę można zwiększać lub zmniejszać, w zależności od wyników pomiaru wydzielania kwasu solnego w żołądku; dawki większe niż 80 mg należy podzielić i podawać 2 razy na dobę, możliwe jest czasowe zwiększenie dawki do ponad 160 mg, ale nie należy jej stosować dłużej, niż wymaga tego uzyskanie odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu solnego. W razie, gdy wymagane jest szybkie zmniejszenie wydzielania kwasu, u większości pacjentów dożylne podanie pantoprazolu w dawce początkowej 2 x 80 mg jest wystarczające do uzyskania w ciągu 1 h wydzielania w zakresie docelowym (<10 mEq/h). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki dobowej 20 mg.
Lek należy podawać dożylnie przez czas od 2 do 15 min.
Prazopant - uwagi
Należy przerwać leczenie pantoprazolem na co najmniej 5 dni przed pomiarem stężenia CgA, gdyż zwiększone stężenie CgA, wywołane zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych; jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Mogą wystąpić zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i zaburzenia widzenia - w takich sytuacjach nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń.
