Pregabalin Sandoz GmbH - skład
1 kaps. twarda zawiera 75 mg lub 150 mg pregabaliny.
Reklama
Pregabalin Sandoz GmbH - działanie
Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α2-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga Cmax we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥ 90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, co powoduje zmniejszenie Cmax o ok. 25-30% i opóźnienie Tmax o ok. 2,5 h, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. Nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabaliny - główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.
Reklama
Pregabalin Sandoz GmbH - wskazania
Leczenie skojarzone napadów częściowych u dorosłych, które są lub nie są wtórnie uogólnione. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u osób dorosłych.
Reklama
Pregabalin Sandoz GmbH - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Pregabalin Sandoz GmbH - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zawroty głowy i senność opisywane podczas terapii pregabaliną mogą zwiększać ryzyko upadku u tych osób) oraz u pacjentów z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego (obserwowano przypadki zastoinowej niewydolności serca, głownie u pacjentów w podeszłym wieku stosujących pregabalinę w bólu neuropatycznym). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych, dlatego należy zachować ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ wywiera lek na pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ośrodkowym bólem neuropatycznym wywołanym urazem rdzenia kręgowego (stwierdzono zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych, w tym dotyczących OUN, zwłaszcza senności; może to wynikać z addytywnego działania pregabaliny i innych leków stosowanych w takich stanach). Pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. W związku ze stosowaniem pregabaliny, zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego; u tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, należy obserwować pacjentów pod kątem tych objawów, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Powinno się doradzać pacjentom (i ich opiekunom), aby zwracali się o pomoc medyczną, jeśli pojawią się oznaki myśli lub zachowań samobójczych. Zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z preparatami, które mogą wywoływać zaparcie. W przypadku stosowania pregabaliny jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Jednoczesne stosowanie z opioidami zwiększa ryzyko depresji OUN, zaleca się ostrożność. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów, którzy w przeszłości nadużywali leków, oraz prowadzić obserwację tych pacjentów w kierunku objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania oraz uzależnienia od pregabaliny (zgłaszano przypadki rozwoju tolerancji na lek, zwiększania dawki, poszukiwania środka uzależniającego). U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. W przypadku wystąpienia zaburzeń wzroku podczas leczenia preparatem, przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego. Zgłaszano przypadki niewydolności nerek, niekiedy to działanie niepożądane ustępowało po przerwaniu stosowania pregabaliny. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów pregabaliną, wprowadzoną jako leczenie wspomagające. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii.
Reklama
Pregabalin Sandoz GmbH - ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym leczone pregabaliną muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Brak danych z badań klinicznych na temat wpływu pregabaliny na płodność kobiet. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę - po 3 miesiącach przyjmowania leku nie stwierdzono żadnego wpływu na ruchliwość plemników. W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój. Znaczenie kliniczne poczynionych obserwacji nie jest znane.
Reklama
Pregabalin Sandoz GmbH - efekty uboczne
Bardzo często: ból i zawroty głowy, senność. Często: zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu, nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg, nieostre widzenie, podwójne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi, zaburzenia erekcji, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie, obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: neutropenia, nadwrażliwość, anoreksja, hipoglikemia, omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia, omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, brak smaku, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, złe samopoczucie, utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka, przeczulica słuchowa, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist., bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca, zaczerwienienie, nagłe uderzenia gorąca, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, marznięcie odsiebnych części ciała, duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust, wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd, obrzęk stawów, bóle mięśni, drgania mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśniowa, nietrzymanie moczu, dyzuria, opóźnienie ejakulacji, zaburzenia czynności seksualnych, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi, uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, osłabienie, pragnienie, ból, gorączka, dreszcze, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, AlAT i AspAT, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, hipokaliemia, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, odhamowanie, drgawki, hipokineza, zmieniony węch, dysgrafia, utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie, wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa, obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle, wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty, rabdomioliza, niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu, brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia, zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi. Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Częstość nieznana: depresja oddechowa. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. U niektórych pacjentów obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną: bezsenność, ból głowy, lęk, nudności, biegunka, zespół grypopodobny, drgawki, nerwowość, depresja, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy, sugerujące uzależnienie fizyczne. Dane dotyczące przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny obserwowany w trzech badaniach pediatrycznych z udziałem pacjentów z napadami padaczkowymi częściowymi wtórnie uogólnionymi lub bez wtórnego uogólnienia był podobny do występującego w badaniach u dorosłych pacjentów z padaczką. W 12-tyg. badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną najczęściej występującymi zdarzeniami niepożądanymi były: senność, gorączka, zakażenie górnych dróg oddechowych, zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła. Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi w 14-dniowym badaniu u pacjentów leczonych pregabaliną były senność, zakażenie górnych dróg oddechowych i gorączka.
Pregabalin Sandoz GmbH - interakcje
Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, dlatego jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych środków antykoncepcyjnych - noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę wraz z opioidami i (lub) innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej. Nie prowadzono swoistych badań dotyczących farmakodynamicznych interakcji u ochotników w wieku podeszłym. Interakcje z innymi lekami badano wyłącznie u osób dorosłych.
Pregabalin Sandoz GmbH - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia pregabaliną: lek odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg., niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny: CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥ 15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (dawka uzupełniająca podawana jednorazowo). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci <12 lat i młodzieży od 12 do 17 lat, nie można sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.
Pregabalin Sandoz GmbH - uwagi
Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; może wywoływać zawroty głowy i senność. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali urządzeń mechanicznych ani nie wykonywali potencjalnie niebezpiecznych czynności, do czasu ustalenia, czy lek wpływa u nich na zdolność wykonywania tych czynności.
