Reklama
Symepezil - skład
1 tabl. powl. 5 mg zawiera 5 mg chlorowodorku donepezylu, co odpowiada 4,56 mg wolnego donepezylu. 1 tabl. powl. 10 mg zawiera 10 mg chlorowodorku donepezylu, co odpowiada 9,12 mg wolnego donepezylu. Tabl. powl. 5 mg i 10 mg zawierają laktozę jednowodną.
Reklama
Symepezil - działanie
Chlorowodorek donepezylu jest swoistym odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy, głównej cholinesterazy w mózgu. Podawanie leku w dawkach 5-10 mg powoduje zahamowanie aktywności esterazy acetylocholinowej w stanie stacjonarnym. Hamowanie acetylocholinesterazy (AchE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-cog, mierzącej wybrane elementy zdolności poznawczej. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są po około 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Z białkami osocza wiąże się w około 95%. Wydalany jest z moczem zarówno w postaci niezmienionej jak i zmetabolizowany. T0,5 wynosi ok. 70 h.
Reklama
Symepezil - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do umiarkowanie ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.
Reklama
Symepezil - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu oraz pochodne piperydyny.
Reklama
Symepezil - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi zaburzeniami przewodzenia nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Ostrożnie u osób z chorobą wrzodową żołądka lub przyjmującymi NLPZ, u pacjentów z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (podwyższona temp. ciała, sztywność mięśni, zaburzenia ze strony układu autonomicznego, zaburzenia świadomości i podwyższona aktywność kinazy kreatynowej w surowicy). Innymi jego objawami może być mioglobinuria (rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych) i ostra niewydolność nerek. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Symepezil - ciąża
Brak jest danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Można stosować w okresie ciąży jedynie w razie bezwzględnej konieczności. Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.
Reklama
Symepezil - efekty uboczne
Bardzo często: biegunka, nudności, bóle głowy. Często: przeziębienie, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, agresywne zachowania (ustępowały po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia), nietypowe sny w tym koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, zmęczenie, ból. Niezbyt często: napady padaczkowe, bradykardia, krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie stężenia formy mięśniowej kinazy kreatynowej w osoczu. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza (w przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby, należy rozważyć odstawienie leku).
Symepezil - interakcje
Chlorowodorek donepezylu ani żaden z jego metabolitów nie hamuje metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny ani digoksyny u ludzi. Jednoczesne stosowanie digoksyny lub cymetydyny nie wpływa na metabolizm chlorowodorku donepezylu. Ketokonazol i chinidyna hamują metabolizm donepezylu, inne inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, erytromycyna) oraz inhibitory CYP2D6 (fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Induktory enzymów (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol) mogą zmniejszać stężenie donepezylu. Lek może wchodzić w interakcje z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym. Może wystąpić synergistyczne działanie w przypadku jednoczesnego stosowania leków, takich jak pochodne sukcynylocholiny, inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agoniści cholinergiczni lub środki beta-adrenolityczne, które mają wpływ na przewodnictwo w mięśniu sercowym.
Symepezil - dawkowanie
Doustnie, wieczorem, bezpośrednio przed pójściem spać. Dorośli/pacjenci w podeszłym wieku: początkowo, co najmniej przez 1 miesiąc 5 mg raz na dobę. Następnie dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, zwiększanie dawki należy dostosowywać indywidualnie.
Symepezil - uwagi
Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. W czasie przyjmowania leku regularnie powinno oceniać się zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów i obsługiwania skomplikowanych urządzeń mechanicznych.
