Tiorfan - skład
1 kaps. twarda zawiera 100 mg racekadotrylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Tiorfan - działanie
Lek przeciwbiegunkowy. Racekadotryl jest prolekiem, który musi ulec hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu. Tiorfan jest inhibitorem enkefalinazy jelitowej - enzymu biorącego udział zarówno w trawieniu białek egzogennych jak i rozkładzie białek endogennych takich jak enkefaliny. Racekadotryl zapobiega enzymatycznemu rozkładowi enkefalin i w ten sposób przedłuża ich działanie w synapsach enkefalinergicznych w jelicie cienkim i zmniejsza hipersekrecję. Racekadotryl jest substancją czynną o działaniu przeciwwydzielniczym wyłącznie w obrębie jelit. Zmniejsza nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów przez jelita wywołane toksynami cholery lub stanem zapalnym i nie wpływa na podstawową czynność wydzielniczą. Racekadotryl wywołuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zmiany ciągłości pasażu przez jelita. Po podaniu doustnym racekadotryl jest szybko wchłaniany. 90% tiorfanu wiąże się z białkami osocza. Czas trwania i stopień oddziaływania racekadotrylu są uzależnione od dawki. Najwyższa inhibicja enkefalinazy w osoczu osiągana jest po ok. 2 h i odpowiada zahamowaniu 75% po dawce 100 mg. Długość czasu trwania inhibicji enkefalinazy wynosi ok. 8 h. T0,5 wynosi ok. 3 h. Racekadotryl jest szybko hydrolizowany do tiorfanu [(RS)-N-(1-oksy-2-(merkaptometylo)-3-fenylopropylo) glicyny], aktywnego metabolitu, który z kolei jest przekształcany w nieaktywne metabolity oznaczone jako sulfotlenek S-metylotiorfanu, S-metylotiorfan, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, które razem stanowią więcej niż 10% leku pierwotnego, na którą był wystawiony ogólnoustrojowo organizm. Wielokrotne podawanie racekadotrylu nie powoduje kumulacji w organizmie. Racekadotryl jest usuwany w postaci nieaktywnego matabolitu, głównie przez nerki (81,4%) i w znacznie mniejszym stopniu z kałem (ok. 8%). Wydalanie przez płuca jest nieznaczne (mniejsze niż 1% dawki).
Reklama
Tiorfan - wskazania
Leczenie objawowe ostrej biegunki u dorosłych, gdy nie jest możliwe leczenie przyczynowe. Jeśli może być zastosowane leczenie przyczynowe racekadotryl można podawać jako leczenie wspomagające.
Reklama
Tiorfan - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Tiorfan - ostrzeżenia
Zażywanie racekadotrylu nie zmienia standardowego sposobu nawadniania. Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na zakażenie bakteryjne będące przyczyną biegunki lub obecność innych ciężkich chorób; nie należy podawać racekadotrylu w wypadku tego typu schorzeń. Brak wystarczających badań dotyczących stosowania leku w czasie biegunek przewlekłych oraz w przypadku biegunek spowodowanych leczeniem antybiotykami. Dostępne są ograniczone dane dotyczące pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby; należy zachować ostrożność w tej grupie pacjentów. Istnieje prawdopodobieństwo zmniejszenia dostępności leku w przypadku przedłużających się wymiotów. Występowały reakcje skórne w trakcie stosowania leku (w większości przypadków były to łagodne reakcje i nie wymagały leczenia, ale w niektórych przypadkach miały przebieg ostry, a nawet zagrażający życiu). Powiązania ich wystąpienia ze stosowaniem racekadotrylu nie można całkowicie wykluczyć. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje skórne, leczenie należy natychmiast przerwać. U pacjentów stosujących racekadotryl obserwowano nadwrażliwość i (lub) obrzęk naczynioruchowy; mogą one wystąpić w dowolnym momencie trwania terapii. Może wystąpić obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych. Jeśli obrzęk powoduje niedrożność górnych dróg oddechowych, czyli języka, głośni i(lub) krtani, konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska. Należy przerwać terapię racekadotrylem, pacjenta objąć ścisłą kontrolą lekarską i monitorować, aż do całkowitego i trwałego ustąpienia objawów. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązanym z terapią racekadotrylem, mogą być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia obrzęku. Jednoczesne stosowanie racekadotrylu z inhibitorami konwertazy angiotensyny może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego - należy przeprowadzić dokładną ocenę korzyści do ryzyka nadwrażliwości przed rozpoczęciem terapii racekadotrylem u pacjentów leczonych inhibitorami konwertazy angiotensyny. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Tiorfan - ciąża
Nie należy stosować racekadotrylu u kobiet w ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania racekadotrylu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie na ciążę, płodność, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Z powodu braku danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka ludzkiego, leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. Badania dotyczące wpływu na płodność przeprowadzone u szczurów nie wykazały takiego działania.
Reklama
Tiorfan - efekty uboczne
Często: bóle głowy. Niezbyt często: wysypka, rumień. Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, obrzęk języka, obrzęk twarzy, obrzęk warg, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień guzowaty, wysypka grudkowa, świerzbiączka, świąd, toksyczny wykwit skórny.
Tiorfan - interakcje
Równoczesne stosowanie racekadotrylu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl, ramipryl) może zwiększyć ryzyko obrzęku naczynioruchowego. U ludzi równoczesne leczenie racekadotrylem i loperamidem lub nifuroksazydem nie zmienia kinetyki racekadotrylu.
Tiorfan - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: początkowo 1 kaps. niezależnie od pory dnia, następnie 1 kaps. 3 razy dziennie najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie należy kontynuować do czasu oddania 2 normalnych stolców. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni. Szczególne grupy pacjentów. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Należy połknąć popijając szklanką wody. Lek należy przyjmować najlepiej przed głównymi posiłkami, ale rozpoczynając leczenie można przyjąć jedną kapsułkę o dowolnej porze dnia. W celu uzupełnienia utraconych płynów z powodu biegunki lek ten powinien być stosowany równocześnie z odpowiednią ilością płynów i soli (elektrolitów). Najlepszym sposobem uzupełnienia płynów i elektrolitów jest picie tzw. doustnych płynów nawadniających.
Tiorfan - uwagi
Lek nie wywiera lub ma nieistotny wpływna zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
