Zipion

Zipion - skład

1 tabl. zawiera 15 mg lub 30 mg pioglitazonu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Zipion - działanie

Lek przeciwcukrzycowy, pochodna tiazolidynodionu. Pioglitazon może działać poprzez zmniejszenie insulinooporności. Prawdopodobnie działa poprzez aktywację swoistych receptorów jądrowych (receptory γ aktywowane przez proliferatory peroksysomów PPAR-γ ), nasilając u zwierząt wrażliwość komórek wątroby, tkanki tłuszczowej i mięśni szkieletowych na insulinę. Leczenie pioglitazonem prowadzi do zmniejszenia wytwarzania glukozy przez wątrobę i zwiększenia wychwytu glukozy przez tkanki obwodowe w przypadku insulinooporności. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu występuje zazwyczaj po 2 h po podaniu. Stan równowagi jest osiągany po 4-7 dniach podawania leku. Wielokrotne podanie nie prowadzi do kumulacji leku ani jego metabolitów w organizmie. Wchłanianie nie zależy od spożywanych pokarmów. Całkowita biodostępność wynosi więcej niż 80%. Pioglitazon i wszystkie jego czynne metabolity są w bardzo dużym stopniu (>99%) wiązane z białkami osocza. Lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie, głównie z udziałem CYP2C8, chociaż w mniejszym stopniu mogą w niej także brać udział inne izoenzymy. Trzy z sześciu wykrytych metabolitów są aktywne. Lek wydalany jest głównie w kale (55%), a w mniejszym stopniu w moczu (45%). Średni T_0,5 w fazie eliminacji niezmetabolizowanego pioglitazonu wynosi 5-6 h, a T_0,5 wszystkich czynnych metabolitów wynosi 16-23 h.

Reklama

Zipion - wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2.: w monoterapii u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą) z niedostateczną kontrolą glikemii za pomocą diety i aktywności fizycznej, i u których nie można stosować metforminy, ze względu na przeciwwskazania lub nietolerancję; w dwulekowej terapii doustnej: w skojarzeniu z metforminą u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą), u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek metforminy; w skojarzeniu z pochodną sulfonylomocznika, tylko u dorosłych pacjentów z nietolerancją metforminy lub u których metformina jest przeciwwskazana; u pacjentów, u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana, pomimo stosowania w monoterapii maksymalnych tolerowanych dawek sulfonylomocznika; w trzylekowej terapii doustnej w skojarzeniu z metforminą i pochodną sulfonylomocznika u dorosłych pacjentów (zwłaszcza u pacjentów z nadwagą) u których glikemia nie jest wystarczająco kontrolowana pomimo stosowania dwulekowej terapii doustnej. Pioglitazon jest również wskazany w leczeniu skojarzonym z insuliną w cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii za pomocą insuliny, którzy nie mogą stosować metforminy w związku z przeciwwskazaniami lub nietolerancją.

Reklama

Zipion - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Występująca obecnie lub w wywiadzie niewydolność serca (stopień I-IV wg klasyfikacji NYHA). Zaburzenia czynności wątroby. Kwasica ketonowa.

Reklama

Zipion - ostrzeżenia

Pioglitazon może powodować retencję płynów, co może zaostrzyć lub przyspieszyć wystąpienie niewydolności serca. Podczas leczenia pacjentów, u których występuje przynajmniej jeden czynnik ryzyka wystąpienia zastoinowej niewydolności serca (np. przebyty zawał serca lub objawowa choroba niedokrwienna serca), stosowanie leku należy rozpocząć od najmniejszej dostępnej dawki i stopniowo ją zwiększać. Należy obserwować czy u pacjentów, zwłaszcza tych z ograniczoną rezerwą sercową nie występują objawy przedmiotowe i podmiotowe niewydolności serca, zwiększenie masy ciała lub obrzęki. Ze względu na ryzyko niewydolności serca podczas stosowania pioglitazonu w leczeniu skojarzonym z insuliną pacjentów należy obserwować pod kątem występowania przedmiotowych i podmiotowych objawów niewydolności serca, zwiększenia masy ciała i obrzęków. Ponieważ insulina i pioglitazon powodują retencję płynów w organizmie, jednoczesne stosowanie tych leków może zwiększyć ryzyko wystąpienia obrzęków. W przypadku jakiegokolwiek pogorszenia stanu kardiologicznego należy przerwać leczenie pioglitazonem. Ze względu na ograniczone doświadczenie należy zachować ostrożność u pacjentów powyżej 75 lat. W trakcie leczenia pioglitazonem zaleca się okresowe monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych. U wszystkich pacjentów przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć aktywność enzymów wątrobowych; nie należy rozpoczynać leczenia, jeżeli aktywność enzymów wątrobowych jest zwiększona (aktywność AlAT > 2,5-krotnie większa od górnej granicy wartości prawidłowych) lub jeżeli występują jakiekolwiek inne objawy choroby wątroby. Po rozpoczęciu stosowania pioglitazonu zaleca się okresowe przeprowadzanie badań aktywności enzymów wątrobowych na podstawie oceny klinicznej. Jeżeli podczas leczenia pioglitazonem aktywność AlAT będzie 3-krotnie większa niż górna granica wartości prawidłowych, należy jak najszybciej powtórzyć oznaczenie aktywności enzymów wątrobowych. Należy przerwać stosowanie leku, jeżeli aktywność AlAT nadal utrzymuje się na poziomie 3-krotnie większym niż górna granica wartości prawidłowych. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy mogące wskazywać na zaburzenia czynności wątroby, w tym nudności o niewyjaśnionej przyczynie, wymioty, bóle brzucha, zmęczenie, brak apetytu i (lub) ciemne zabarwienie moczu, należy oznaczyć aktywność enzymów wątrobowych. Decyzję o kontynuacji leczenia pioglitazonem, przed uzyskaniem wyników badań laboratoryjnych, należy podjąć na podstawie oceny klinicznej. W przypadku wystąpienia żółtaczki, należy przerwać stosowanie leku. Lek może powodować zwiększenie masy ciała pacjentów, które niekiedy może być objawem niewydolności serca - podczas leczenia należy kontrolować masę ciała. Pacjentom należy zalecić ścisłe przestrzeganie diety o kontrolowanej wartości kalorycznej. Podczas leczenia pioglitazonem obserwowano niewielkie zmniejszenie średniego stężenia hemoglobiny (względny spadek o 4%) i hematokrytu (względny spadek o 4,1%), odpowiadające hemodylucji. W wyniku zwiększenia wrażliwości na insulinę pacjenci otrzymujący pioglitazon w leczeniu skojarzonym z zastosowaniem dwóch lub trzech leków doustnych, wśród których jest pochodna sulfonylomocznika lub w leczeniu skojarzonym z zastosowaniem dwóch leków, wśród których jest insulina, mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia hipoglikemii związanej z dawką tego leku i może być konieczne zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wystąpienia lub pogorszenia przebiegu cukrzycowego obrzęku plamki żółtej z pogorszeniem ostrości wzroku. U wielu spośród tych pacjentów stwierdzano jednocześnie obrzęki obwodowe. U pacjentów zgłaszających zaburzenia ostrości wzroku należy rozważyć konsultację okulistyczną. W długotrwałym leczeniu kobiet pioglitazonem, należy brać pod uwagę zwiększone ryzyko złamań kości; nie obserwowano zwiększenia częstości złamań u mężczyzn. Ponieważ pioglitazon wspomaga działanie insuliny, stosowanie leku u pacjentek z zespołem policystycznych jajników może spowodować wznowienie owulacji - u tych pacjentek istnieje możliwość zajścia w ciążę. Pioglitazon należy stosować ostrożnie, jeżeli jednocześnie przyjmowane są leki hamujące (np. gemfibrozyl) lub indukujące (np. ryfampicyna) CYP2C8 - należy ściśle kontrolować glikemię oraz rozważyć modyfikację dawki pioglitazonu (w zakresie zalecanego dawkowania) lub zmianę leczenia przeciwcukrzycowego. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności pioglitazonu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Zipion - ciąża

Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Reklama

Zipion - efekty uboczne

Monoterapia. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, hipoestezja, zaburzenia wzroku, złamania kości (u kobiet), zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zapalenie zatok, bezsenność. Częstość nieznana: obrzęk plamki żółtej, zwiększenie aktywności AlAT. Leczenie skojarzone z metforminą. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, niedokrwistość, hipoestezja, ból głowy, zaburzenia wzroku, złamania kości (u kobiet), ból stawów, krwiomocz, zaburzenia erekcji, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zapalenie zatok, bezsenność, wzdęcia. Częstość nieznana: obrzęk plamki żółtej, zwiększenie aktywności AlAT. Leczenie skojarzone z pochodnymi sulfonylomocznika. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, hipoestezja, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, wzdęcia, złamania kości (u kobiet), zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zapalenie zatok, hipoglikemia, zwiększone łaknienie, ból głowy, bezsenność, zaburzenia wzroku, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, potliwość, cukromocz, białkomocz, zmęczenie, zwiększenie aktywności dehydrogenazy mleczanowej. Częstość nieznana: obrzęk plamki żółtej, zwiększenie aktywności AlAT. Leczenie skojarzone z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika. Bardzo często: hipoglikemia. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, hipoestezja, złamania kości (u kobiet), ból stawów, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi. Niezbyt często: zapalenie zatok, bezsenność. Częstość nieznana: obrzęk plamki żółtej, zwiększenie aktywności AlAT. Leczenie skojarzone z insuliną. Bardzo często: obrzęk. Często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, hipoglikemia, hipoestezja, niewydolność serca, duszność, złamania kości (u kobiet), ból stawów, ból pleców, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zapalenie zatok, bezsenność. Częstość nieznana: obrzęk plamki żółtej, zwiększenie aktywności AlAT.

Zipion - interakcje

Pioglitazon nie wpływa w istotny sposób na farmakokinetykę i farmakodynamikę digoksyny, warfaryny, fenprokumonu i metforminy. Jednoczesne stosowanie pioglitazonu i leków z grupy pochodnych sulfonylomocznika, przypuszczalnie nie wpływa na farmakokinetykę pochodnych sulfonylomocznika. Badania u ludzi, nie wykazały indukcji CYP1A, CYP2C8/9 i CYP3A4. W badaniach in vitro nie stwierdzono hamującego wpływu na którykolwiek z podtypów cytochromu P450. Nie należy spodziewać się interakcji z substancjami metabolizowanymi przez te enzymy, np. z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, cyklosporyną, lekami blokującymi kanał wapniowy i inhibitorami reduktazy HMGCoA. Podczas jednoczesnego stosowania pioglitazonu i gemfibrozylu (inhibitora CYP2C8) obserwowano 3-krotne zwiększenie AUC pioglitazonu - istnieje możliwość nasilenia się objawów niepożądanych pioglitazonu; konieczne może być zmniejszenie dawki pioglitazonu, należy rozważyć ścisłe monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania pioglitazonu i ryfampicyny (lek indukujący CYP2C8) obserwowano zmniejszenie AUC pioglitazonu o 54% - konieczne może być zwiększenie dawki pioglitazonu, należy rozważyć ścisłe monitorowanie stężenia glukozy we krwi.

Zipion - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: leczenie można rozpocząć od dawki 15 mg lub 30 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 45 mg raz na dobę. W przypadku leczenia skojarzonego z insuliną, po rozpoczęciu leczenia pioglitazonem można kontynuować podawanie aktualnie stosowanej dawki insuliny. Jeśli u pacjenta wystąpi hipoglikemia, należy zmniejszyć dawkę insuliny. Nie jest konieczna zmiana dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny > 4 ml/min); nie ma danych dotyczących stosowania leku u pacjentów dializowanych, dlatego pioglitazonu nie należy stosować u tych pacjentów.
Preparat należy przyjmować w czasie posiłku lub między posiłkami, tabletki należy połykać popijając szklanką wody.

Zipion - uwagi

Pacjenci, u których wystąpiły zaburzenia widzenia powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.