Zolerilis - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg riluzolu.
Reklama
Zolerilis - działanie
Lek działający na układ nerwowy, prawdopodobnie poprzez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny. Po podaniu doustnym riluzol szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne we krwi po 1-1,5 h. Wchłonięciu ulega ok. 90% dawki, a bezwzględna biodostępność leku wynosi 60 (±18)%. Szybkość i stopień wchłaniania ulega zmniejszeniu, jeśli riluzol jest podawany z posiłkiem bogatym w tłuszcze (zmniejszenie Cmax o 44%, zmniejszenie AUC o 17%). Riluzol ulega intensywnej dystrybucji w całym organizmie i przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Riluzol jest szybko metabolizowany w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. T0,5 wynosi 9-15 h. Riluzol jest wydalany głównie z moczem - ok. 90% dawki, w tym ponad 85% w postaci glukuronidów. jedynie 2% riluzolu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. U pacjentów z łagodnym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby wartość AUC riluzolu po doustnym podaniu pojedynczej dawki 50 mg zwiększa się około 1,7-krotnie oraz 3-krotnie - u pacjentów z umiarkowanym, przewlekłym zaburzeniem czynności wątroby.
Reklama
Zolerilis - wskazania
Lek jest stosowany w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA). Badania kliniczne wykazały, że riluzol przedłuża czas przeżycia chorych na SLA. Przeżycie zostało zdefiniowane jako stan, w którym pacjent żył bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii. Brak dowodów, aby riluzol wywierał działanie lecznicze na czynności motoryczne, czynność płuc, drgania pęczkowe, siłę mięśniową oraz objawy motoryczne. Nie wykazano skuteczności riluzolu w późnych stadiach SLA. Badania nad bezpieczeństwem stosowania i skutecznością riluzolu przeprowadzono tylko w przypadku SLA. Dlatego też nie należy stosować riluzolu u pacjentów z jakimikolwiek innymi chorobami neuronu ruchowego.
Reklama
Zolerilis - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na riluzol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy normy (GGN). Ciąża, okres karmienia piersią.
Reklama
Zolerilis - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie lub u pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do 3-krotnej wartości GGN), stężenia bilirubiny i (lub) aktywności gammaglutamylotransferazy (GGT). Przekroczenie prawidłowych wartości wykazane w kilku testach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie riluzolu. Ze względu na ryzyko zapalenia wątroby przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia riluzolem należy oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, w tym aktywność AlAT. Aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia, co 3 miesiące przez pozostałą część pierwszego roku leczenia i okresowo - później. U pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu, należy oznaczać ją częściej. Leczenie riluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT przekroczy 5-krotnie wartość GGN. Brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki riluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT zwiększyła się 5-krotnie powyżej wartości GGN. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania riluzolu pacjentom. Należy zachować ostrożność u pacjentów zgłaszających choroby przebiegające z gorączką; u tych pacjentów należy zlecić oznaczenie ilości krwinek białych i odstawienie riluzolu w przypadku wystąpienia neutropenii. Nie prowadzono badań z dawkami wielokrotnymi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; nie zaleca się stosowania leku u tych pacjentów. Nie zaleca się stosowania riluzolu u dzieci, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego.
Reklama
Zolerilis - ciąża
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią.
Reklama
Zolerilis - efekty uboczne
Bardzo często: nudności; nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby; osłabienie. Często: ból głowy, zawroty głowy, parestezje wokół ust i senność; tachykardia; biegunka, ból brzucha, wymioty; ból. Niezbyt często: anemia; reakcje anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy; zapalenie trzustki. Nieznana: ostra neutropenia; zapalenie wątroby. Zwiększenie aktywności AlAT występowało zwykle w ciągu 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia riluzolem; zazwyczaj było przemijające, a w trakcie leczenia, po 2-6 miesiącach, aktywność zmniejszała się do poziomu poniżej 2-krotnej wartości GGN. Ta zwiększona aktywność mogła być związana z żółtaczką. U pacjentów (n=20) z badań klinicznych, ze zwiększoną aktywnością AlAT do poziomu powyżej 5-krotnej wartości GGN, leczenie było przerwane i w większości przypadków poziom aktywności wracał do poziomu poniżej 2-krotnej wartości GGN w ciągu 2-4 miesięcy. Badania wskazują, że u pacjentów pochodzących z Azji częściej występują nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby - u 3,2% pacjentów pochodzących z Azji i 1,8% pacjentów rasy kaukaskiej.
Zolerilis - interakcje
Nie prowadzono badań klinicznych mających na celu ustalenie interakcji riluzolu z innymi lekami. Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby ludzkiej sugerują, że cytochrom CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych riluzolu. Inhibitory CYP1A2 (jak kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zmniejszać szybkość eliminacji riluzolu, podczas gdy induktory CYP1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą zwiększać szybkość eliminacji riluzolu.
Zolerilis - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dobowa dawka wynosi 100 mg (50 mg co 12 h). Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek.
Zolerilis - uwagi
Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i pochodzenia obwodowego - w takich przypadkach nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
